El efecto terapéutico del 131I se basa en que por su decaimiento b- origina una radiación que posee un grado de penetración en la
materia de, aproximadamente, 2.5 mm. |
Una de las históricas aplicaciones de este radionúclido, de 8 días de período de semidesintegración, es la realización de estudios tiroideos, sean estos diagnósticos o terapéuticos
En el caso de la administración oral, ya sea en solución o en cápsulas de gelatina, el 131I, ionizado, es rápidamente absorbido en el tracto intestinal y se distribuye en los fluidos extracelulares desde donde pasa a la glándula tiroides concentrándose mediante procesos de organificación; además es captado, en menor grado, en estómago, plexo coroideo y glándulas salivares.
Su excreción,
que oscila en porcentajes que van del 27 al 75%, está en función del estado
fisiológico de la glándula tiroides y de los riñones.
El 131I- es transferido
desde el compartimiento plasmático al glandular por un mecanismo activo, que
se lleva a cabo en los folículos tiroideos; en estos la tiroideo
peroxidasa (TPO) convierte
al ioduro en una molécula biológica-mente activa que iodina a los grupos tirosil
de las tiroglobulinas (Tg) originando moléculas de monoiodotirosina
(MIT) y de diiodotirosina (DIT) que por unión dan las de triiodotironina
(T3) y las de tetraiodotironina (T4)
también denominada tiroxina; estas hormonas se almacenan bajo forma coloidal,
las tiroglobulinas. (figura20)
El ciclo posee doble regulación,
una central y otra periférica; la primera es un sistema de retroalimentación en
donde interviene el hipotálamo que, estimulado por la concentración plasmática
de T3 y T4, libera la hormona TRH
que actúa sobre la hipófisis, en su región anterior, permitiendo la liberación
de TSH que interactúa con los receptores de
membrana de las células tiroideas estimulando la liberación hormonal. Otro mecanismo de control central
es el hipotalámico y lo ejerce la concentración plasmática de noradrenalina que
activa la liberación de TRH, mientras que las de
dopamina inhiben la liberación de esta hormona; la TSH
se regula en función del accionar de la adenilciclasa.
Finalmente la regulación periférica está basada en la destrucción hepática de moléculas de tiroxina dando dos formas diferentes de triiodotirosina, la activa y la reversa. (figura 21)
Las dosis absorbida en un
paciente, resultante de la administración de este agente de diagnóstico,
presenta variaciones muy notables debido al porcentaje de captación por parte
de la glándula tiroides lo cual está directamente relacionado con el estado
fisiológico de la misma.
ORGANO
DOSIS
mGy/37
GBq
hígado
2.0/4.8
ovarios 1.4
médula 1.4/2.6
estómago
17/14
testículos 0.84/0.88
tiroides 2.600/13.000
Las formas
de presentación, del agente diagnóstico y/o terapéutico son dos; una solución
de 131INa, de admi-nistración oral, que se dispensa en un medio
compuesto por tiosulfato de sodio y buffer fosfato, pH 7-9, que cumple las
funciones de portador del agente radioactivo; o como cápsulas de gelatina en las cuales, la solución radiactiva se
encuentra absorbida sobre un soporte inerte
En ambos
casos el 131INa debe cumplir con las siguientes características de
pureza radioquímica: > 95% co-mo ioduros y < 2.0 % como iodatos o
periodatos.
Dimensiones (mm) Actividad
máxima
10/10 < 333 MBq
15/10 < 703 MBq
20/10 < 1813 MBq
25/10 < 3700 MBq
A diferencia de la
solución de administración oral la utilizada en la carga de las cápsulas de
gelatina se prepa-ra en un buffer fosfato/ácido ascórbico, pirofosfato de sodio
y tiosulfato de sodio el cual brinda una mayor estabilidad, de la
molécula, ante los procesos de
oxidación evitando la liberación gaseosa de yodo.
Bibliografía:
1.- Peyrin J.O and Vandroux
J.C
Endocrine system: Exploration
in Nuclear Medicine
Les Atrás de l’ACOMEN; 1983
2.- Bland EP
Radiactive iodine uptake by
thyroid of breast-fed infants after maternal blood volume measurements.
Lancet 2: 1969; 1039
3.- Burns W.W
Radioisotope scanning in
diagnosis of lymphoproliferative disorders of thyroid.
Amer. Surg. 38 : 1972; 35
4.- D. Emrich
Nuklearmedizin
Funktionsdiagnostik
Verlag Georg Thieme,
Struttgart; 1971
Presentación: Solución inyectable, vía intravenosa
(I.V), estéril, apirógena, radiactiva e isotónica con una concentración de
15 mg de seroalbúmina humana (131I) por mililitro; pureza radioquímica
superior al 97% que se debe conservar, de acuerdo a las normas de radioprotección,
a una temperatura entre 2 y 8 °C.
Uso: Su
principal aplicación es en la determinación de los volúmenes sanguíneo
y plasmático. El fundamento de su uso se basa en la administración de
una dada actividad de solución radiactiva en el compartimiento plasmático,
el de volumen desconocido, y luego del tiempo de mezclado plasmático,
la determinación de la actividad presente en una alícuota proveniente
del compartimiento a investigar. |
Volumen
Plasmático= Actividad Inyectada/Actividad plasmática
Volumen
Sanguíneo= Actividad Inyectada/Actividad sangre
Volumen
Globular = Actividad sangre - Actividad plasmática
Dosimetría: La
estimación de la dosis absorbida en un paciente de 70 kg. de peso
corporal es la siguiente:
ORGANO DOSIS
mGy/37 MBq
sangre
0.432
cuerpo entero 0.040
Mecanismo de Acción: Luego de la administración de una solución, estéril
y apirógena, de seroalbúmina humana (131I) esta es progresivamente
metabolizada y el 131I- liberado es captado por la
glándula tiroides; por esta razón es
aconsejable, previo al estudio diagnóstico, tratar al paciente con un
bloqueante de la captación tiroidea, por ejemplo solución de Lugol.
Bibliografía:
1.- CIS bio international
Seralb-131-B. Solution Injectable
de Seroalbumine Humaine I-131.
Mayo 1990.
o-iodohipurato de sodio (131I)
Presentación: Se provee como una solución inyectable estéril, apirógena,
isotónica y radiactiva de
o-iodohipurato de sodio con una actividad específica de, no menos, 2
MBq/mg y una pureza radioquímica
superior al 96% de la acti-vidad total; en estas condiciones debe ser
almacenada, de acuerdo a las normas de radioprotección, a temperatura ambiente.
Uso: La solución inyectable de o-iodohipurato de sodio, estéril, apirógena
e isotónica marcada con 131I se utiliza para la realización de estudios de la función renal, flujo sanguíneo
renal y detección de obstrucciones en el tracto urinario (figura
22) |
Dosimetría: La estimación de la dosis absorbida
para un paciente de 70 kg. de peso corporal al cual se le admi-nistraron 1.29
MBq de agente es la siguiente:
ORGANO DOSIS
mGy/1.29
MBq
tiroides 4.060
riñones 0.128
vejiga 0.100
testículos 0.039
ovarios 0.046
Bibliografía:
1.- Anghileri J.L
A chromatographic studi of
the iodine-131 labelled sodium o-iodohippurate.
J.Nucl.Med. 4: 1963; 155
2.- Brons M
Single injection clearance of
131I-Hippuran
Danish Med. Bull, 19: 1972;
148
3.- Nordyne R.A, Tubis M and
Bland W.H
Use of radioiodinated
hippuran for individual kidney function tests.
J.lab & Clin.Med. 54:
1969; 438
m-iodobencilguanidina (MIBG) (131I)
Presentación: Se provee como una solución estéril, apirógena, isotónica y
radiactiva de m-iodobencilguanidina que, marcada con 131I, debe
poseer una pureza radioquímica superior al 96%; en estas condiciones se debe
alma-cenar, de acuerdo a las normas de radioprotección, a –20 °C.
Uso: Es un radiofármaco desarrollado en
la Universidad de Michigan en 1967 y que al ser marcado con 14C se
lo empleó en la evaluación de catecolaminas .
Al ser marcado
con 131I se dispuso de un agente de diagnóstico y terapia que permitía
la visualización y tratamiento de afecciones en las glándulas adrenales (Sinsson
1981), feocromocitomas y neuroblastomas.
Por otro lado dado que la MIBG es estructuralmente análoga a la noradrenalina también puede utilizarse para el estudio de la enervación simpática miocárdica, la isquemia, el infarto y alteraciones que causen disminución en los depósitos de catecolaminas; para esto se la administra marcada con 123I. |
Interacciones: Cuando se realiza la
evaluación diagnóstica se debe, en primer lugar, verificar que el paciente no
este recibiendo tratamientos con medicamentos que interfieran con el accionar
biológico del agente; por ejemplo alfa bloqueantes, inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina, glicosidos digitálicos, diuréticos, beta
bloquean-tes, analgésicos, simpatomiméticos y antidepresivos tricíclicos; por
otro lado, y con la finalidad de bloquear la glán-dula tiroides, se debe tratar
el paciente con solución de Lugol durante los siete días previos al estudio.
Dosimetría: Luego de la administración
diagnóstica, 18.5 MBq, del agente se observa la siguiente dosis absorbida:
ORGANO DOSIS
mGy/18.5 MBq
hígado 14.6
bazo 11.0
glándulas salivares
0.8
ovarios 1.4
médula adrenal 3.9
tiroides bloqueada 1.7
cuerpo entero 1.2
Bibliografía:
1.- Brahm Shapiro and
Cornelis A Hoefnagel
Clinical use of 131I
MIBG scintigraphy in localization of pheohromocytoma and neuroblastoma.
CIS bio international; 1983
6
b
iodometil 19 norcolesterol (131I)
Presentación: Solución inyectable estéril, apirógena, isotónica y
radiactiva de 6 β iodo-metil 19 norcolesterol que, marcada con 131I, debe poseer una pureza radioquímica
superior al 95% y que se debe almacenar, de acuerdo a las normas de
radioprotección, a –20 °C.
Uso: La visualización de la corteza adrenal se logra merced de la utilización de las hormonas que esta produce, los
glucocorticoides (cortisol y corticosterona) en la zona fasciculada, los
andrógenos ( androstenodiona, 11b-OH androstenodiona,
dehidroepiandrostenodiona, 17 OH-progesterona) en la zona reticulada y los
mineralocorticoides (aldosterona y desoxicorti-costerona) en la zona
glomerulosa. El uso del 6 b iodometil 19 norcolesterol marcado con 131I
permite disponer de un agente diagnóstico, con afinidad por la corteza suprarrenal, pudiéndose realizar estudios centellográficos de las
afecciones resultantes de la hipersecreción de glucocorticoides, andrógenos y
mineralocorti-coides tales como Síndrome de Cushing, hiperaldosteronismo
primario e hiperandrogenia.
Administración: La administración del agente debe ser lenta siendo
lo usual una dosis que varía entre los 18.5 a 37 MBq (0.5 a 1 mCi) y se
recomienda realizar, en el paciente, un tratamiento previo para bloquear la
captación de ioduro (131I) por parte de la glándula tiroides.
Los
exámenes de patologías, como ser la hiperaldosteronismo primario o la
hiperandrogenía, deben ser reali-zados bajo el efecto de supresión con
dexametasona administrada, previamente, vía oral.
Dosimetría: Las dosis de irradiación en un
paciente adulto de 70 kg. de peso corporal son las siguientes:
ORGANOS DOSIS
Mgy/MBq
suprarrenales
a.-paciente
sano 68.0
b.-síndrome Cushing 15.4
ovarios 2.2
testículos 0.6
cuerpo
estero 0.3
Interacciones: La afinidad del compuesto por la corteza suprarrenal está disminuida en
pacientes con un régimen alimentario hipersódico o con niveles de colesterol
elevados. También se debe tener en cuenta la administración de dexametasona y
aminoglutemida, agentes activos en la zona fasciculada, y del propanolol agente
con afinidad por la zona glomerulosa.
La administración de metirapone y ACTH, productos activos a nivel de la zona reticulada, así como los diuréti-cos y anticonceptivos orales, agentes con afinidad por la zona glomerulosa, o el accionar de agentes hipocolesterole-miantes produce un aumento en la captación suprarrenal del agente diagnóstico.
Bibliografía:
1.- Shapiro B, Gross M.D,
Sandler M.P
Adrenal scintigraphy
revisited: a current status report on radiotracers, clinical utility, and
correlative imaging.
Nucle.med.Annual: 1987;
193-232
2.- Lynn M.D, Gross M.D and
Shapiro B
Enterohepatic circulation and
distribution of 131I-6-b-iodomethyl-19-norcholesterol
Nucl.med. Commun. 7: 1986;
625-630
3.- Gross M.D, Valk T.W,
Swanson D.P, Thrall J.H, Grerin R.J and Beierwaltes W.H
The role of pharmacologic
manipulation in adrenal cortical scintigraphy.
Sem.Nucl.Med. 11: 1981;
128-148
Presentación: Solución
estéril, apirógena, isotónica y radiactiva de lípidos iodados derivados de
aceites naturales que merced a su
actividad específica superior a 1850 MBq/25 mg (50 mCi/25 mg) permite una
eficiente terapia he-pática.
Uso: El carcinoma hepatocelular es uno
de los tumores más frecuentes en el hígado y es consecuencia de la ci-rrosis
hepática, ya sea esta de origen etílico o por hepatitis C. El diagnóstico de
esta enfermedad es sumamente di-ficil y tan solo se basa en signos clínicos y en
la conjunción diagnóstica de la ecografía, tomografía y dosaje de alfa feto
proteína.
La terapia convencional consiste en el uso de agentes quimioterapeuticos, la hormonoterapia o la
inmuno-terapia, pero todos ellos presentan contraindicaciones importantes ya
que no son específicos para el hepatocarci-noma.
Este es un tumor vascularizado solamente por la arteria hepática siendo
esta la principal diferencia con un hígado normal que posee vascularización por
parte de esta arteria y la vena porta.
El lipiodol
es un excelente agente terapéutico que al ser administrado vía arteria hepática
actúa directamente a nivel del tumor dado que sé distribuye, merced a la
irrigación del órgano, por este vaso
sanguíneo.
Por la
acción de la radiación b- emitida
por el radionúclido se observa una regresión de la masa tumoral en virtud que
la concentración hepática del radiofármaco, durante las primeras 24 horas pos
administración, es del 75 al 90% de la dosis inyectada lo cual genera una
relación de radiactividad en la masa hepática tumoral vs. masa hepáti-ca no
tumoral de 2.3 a 12.
Interacciones: Debido a la concentración pulmonar
del agente no esta recomendado su uso en pacientes que pre-senten fallas
respiratorias severas; los mismos cuidados se deben tener en alergicos al iodo o que presentan
me-tástasis extrahepáticas.
Dosimetría: Después de la administración del
agente la dosimetría resultante es la siguiente: 43+22 mGy en la masa
tumoral hepática, 5+4 mGy para la masa hepática no tumoral, 3+1
mGy para pulmones, 0.5 mGy para góna-das y de 0.5 mGy para el resto del cuerpo.
Bibliografía:
1.- Raoult J.L, Bourguet J.F,
Bretagne J.F et al.
Hepatic artery injection of 131I
labeled lipiodol: biodistribution study results in patients with hepatocellular
carcinoma and liver metastases.
Radiology 168: 1988; 541-545
2.- Yoo H.S, Lee J.T, Kim K.W
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Nodular hepatocellular
carcinoma: treatment with subsegmental intraarterial injection of 131I
labeled iodized oil.
Cancer 68: 1991; 1878-1884
3.- Perring R, Hind R,
Fleming F, et al.
Dosimetric assessement of
radiolabelled lipiodol as a potential therapeutic agent in colorectal liver
metastases using combined CT and SPECT.
Nucl.Med.Commun. 15: 1994; 34-38
4.- Nakajo M, Kobayashi H,
Shimabukuro K, Shirono K, Sakata H et al.
Biodistribution and in vivo
kinetics of 131I lipiodol infuse via the hepatic artery of patients
with hepatic cancer.
J.Nucl.Med. 29: 1988;
1066-1067
A partir
de 1945 cuando Pressman y Keighley demostraron, en animales, que un anticuerpo antilinfosarcoma marcado
con 131I se concentraba en linfosarcomas, no existiendo
concentración del anticuerpo en otros tejidos, co-menzó un camino que 20 años
después lo siguieron Goldenberg y
colaboradores con sus trabajos sobre la utilidad de anticuepos anti-CEA,
marcados con 131I, para la visualización de carcinomas colorectales,
ováricos y pulmonares reafirmando las ventajas del sistema.
Milstein y col. obtuvieron anticuerpos altamente específicos, los denomina-dos anticuerpos monoclonales, que al igual que el resto pueden ser marca-dos, entre otros radionúclidos, con 131I merced a la presencia de cloramina T o iodogen; durante este proceso el iodo se incorpora en la región aromática de la tirosina. (figura 23) |
Bibliografía:
1.- Korngold L. and Pressman
D.
The localization of
antilymphosarcoma antibodies in the Murphy lymphosarcoma of the rat.
Ancer Res. 14: 1954; 96-99
2.- Goldenberg D.M, Deland F,
Kim E, Bennett S, Primus F.H, Van Nagell J.R Estes N, DeSimane P and rayburn P.
Use of radiolabelled
antibodies to carcinoembrionic antigen for the detection and localization of
diverse cancers by external photoscanning.
N.Engl.J.Med. 298: 1978;
1384-1388
Este radionúclido es producido en ciclotrón por irradiación de un blanco gaseoso de
xenon enriquecido al 98% en 124Xe
según la siguiente reacción: |
124Xe (p,2n) 123Cs 123Xe 123I
5.9 min 2.08 h
Químicamente
se presenta bajo la forma de 123INa
pudiendo ser incorporado, por los mecanismos antes descriptos, a las
moléculas ya mencionadas; pero en función de las características nucleares del
radionúclido, perío-do de desintegración de 13.3 horas, decaimiento por emisión
de radiación gamma de 159 keV, X de 27 keV y e- de 127 y 154 keV, es
ideal para estudios diagnósticos en cámara gamma y no para terapia.
Clorhidrato de
p-iodofenil-1-isopropilamino-2-propano (IAMP) 123I
Presentación: Es
un juego de reactivos está conformado por dos viales; él A posee 10 mg de IAMP
y 1 mg de sulfato cúprico pentahidratado ambos bajo la forma de un polvo
liofilizado estéril y apirógeno, mientras que el B posee 2 ml de una solución estéril y apirógena que contiene 28,15
mg de acetato de sodio y 85,20 mg de ácido acético.
Para
efectuar la incorporación del radionúclido se utiliza una solución de 123INa
a pH 4.5 que posea menos del 5% de iodo libre; la técnica de marcación indica
que el polvo liofilizado debe ser
reconstituido con 1 ml de la solución del vial B incorporando luego 185 MBq (5 mCi) de solución de 123INa;
el sistema se lleva a 130 °C
manteniéndose durante 45 minutos, pasado este tiempo se reconstituye el polvo
seco formado con 3 ml de solución estéril y apiróge-na de NaCl 0.9%.
Uso: La determinación de patologías
cerebrales con moléculas que posean, en su estructura, átomos de iodo
radio-activo era prácticamente imposible en virtud de las características
físicas del radionúclido 131I que producía una dosis de radiación
elevada en los pacientes.
Con el uso
del 123I esto se solucionó e incluso se dispuso de un radionúclido
con una energía ideal para su uso en cámaras gamma y es así que aumentaron
las posibilidades para disponer de moléculas con utilidad diagnóstica.
El clorhidrato de p-iodofenil-1-isopropilamino-2-propano (IAMP) (123I) permite la evaluación de patologías cerebro vasculares como la isquémia cerebral, la insuficiencia vascular crónica, el espasmo vascular asociado con hemorragias meningeas o bien el diagnóstico de trastornos epilépticos o hidrocefalia. |
Mecanismos de acción: Luego de la administración, en un
paciente de 70 kg. de peso corporal, de
185 MBq (5 mCi) se observá que a los 30 segundos el 90% de la dosis inyectada se encuentra en los pulmones
existiendo una transferencia hacia el compartimiento cerebral, hepático y
renal. Así a los 30 minutos el 7% de la dosis inyectada se concentra en cerebro
mientras que a los 90 minutos el 35% está en hígado y, dado que su eliminación
es preferen-temente vía renal, se observa que a las 52 horas prácticamente la
totalidad de la actividad inyectada fue excretada.
Dosimetría: La dosis de radiación absorbida
por un paciente es la siguiente:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
cerebro 95
cuerpo
entero
21
ovarios 0.2
testículos 0.1
pulmones 152
hígado 88
vejiga 13
Bibliografía:
1.- Hill T.C et al.
Initial experience with SPECT
of the brainusing N-isopropyl I-123 p-iodoanphetamine.
J.Nucl.Med. 23, 1982; 191-195
2.- Holman B.L et al.
A comparison of two cerebral
perfusion tracers, N-isopropyl I-123 p-iodoanphetamine and I-123 HIPDM in the
human.
J.Nucl.Med. 25, 1984; 25-30
3.- Holman B.L et al
The relatioship of the eye
uptake of N-isopropyl-p-I-123 iodoanphetamine to melanine production.
J.Nucl.Med.25, 1984; 315-319
El 111In, producto de ciclotrón, se presenta bajo la forma química de cloruro; posee una vida media de 2.83 días y su decaimiento, a 111Cd, es por captura electró-nica emitiendo dos rayos g, de 171.3 keV (90.9%) y de 245.4 keV (94%) así como rayos X de 23 a 26.6 keV. |
La pureza
radionucleídica es superior al 99% expresada como 111In e inferior
al 0.2% como 114mIn, mientras que la pureza química es superior
al 95% como 111In3+ (figura 24)
Presentación: Solución estéril y apirógena de cloruro de indio (111In) que
se dispensa con una pureza radioquímica superior al 96% a un pH de 2-3.
Uso: La
utilización recomendada es para la realización de estudios de médula
ósea y marcación de proteínas.
|
Mecanismo de acción: Al
ser administrado, vía intravenosa, el agente se une a la transferrina
plasmática; electro-foreticamente se demostró que el 94% de la actividad se
encuentra unida a dicha proteína.
En este compartimiento,
se concentra, con un período biológico de 6 a 10 horas, siendo después captado
en músculo, esqueleto, hígado, riñones y algunos tumores cerebrales; los
procesos de eliminación biológica son suma-mente lentos alcanzando un valor del
50% de la dosis inyectada en los primeros 21 días.
Dosimetría: La dosimetría resultante es la
siguiente: médula ósea 730 mGy/MBq,
hígado 650 mGy/MBq y
38 mGy/MBq en
el resto del cuerpo.
Bibliografía:
1.- Castronovo F.P and Wagner
H.N
Comparative toxicity and
pharmacodynamics of ionic indium chloride and hydrated indium oxide.
J.Nucl.Med. 14: 1973; 677-682
2.- Dassin E, Erbelin A,
Briere J, Dosne A.M and Najean Y
Metabolie fate of 111In
in the rat.
Int.J.Nucl.Med. 5: 1978;
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3.- Konikowski T, Haynie T.P
and Glenn H.J
Kinetics of 111In
bleomycin and 111In chloride in mice.
J.Nucl.Med. 16: 1975; 738-743
Sal trisódica monocalcica del ácido
dietilentriaminopentacético (DTPA)
(111In)
Presentación: Solución, estéril, apirógena e isotónica de sal
trisódica monocálcica del ácido
dietiletriaminopenta-acético marcada
con 111In con un pH final de
5.5 a 7.0.
Uso: Es administrado, vía intratecal, para la realización
de estudios cisternograficos y se
observa que no es metabolizado en el líquido cefaloraquídeo permitiendo
la observación de las cisternas silvianas, espacios intrahemisféricos,
etc. |
Dosimetría: La dosis absorbida, después de la
administración intratecal del complejo, de acuerdo a los trabajos de Roedler y
col., es la siguiente: fluido cefaloraquideo 3200 mGy/MBq y líquido cefaloraquídeo en el caso de
hidrocefalia 5400 mGy/MBq.
Bibliografía:
1.- CIS bio international
IN-111-MM-2: Solution injectable de DTPA-Ca (111In)
Presentación: El
oxinato de indio (111In) es una solución radiactiva, clara,
incolora, estéril, apirógena e isotónica a un pH 2.5 a 3.0 que se suministra
acompañada de una solución, de iguales características farmacéuticas, de buffer
tris 0.2 M pH 7.9 a 8.1.
Uso: La
8-hidroxiquinolina u oxina es un ligante bidentado que forma complejos neutros,
en una relación 3:1, con el 111In; esta característica unida a su
lipofilicidad permite la difusión
pasiva del quelato a través de la membrana celu-lar. Ya dentro de la célula el
complejo se disocia y el 111In se une a las proteínas nucleares y
citoplasmáticas mientras que la oxina difunde fuera de la ella.
Se utiliza para marcar eritrocitos, leucocitos,
plaquetas y linfocitos “in vitro” los cuales al ser administrados a un
paciente permiten detectar sus áreas de acumulación, permitiendo la localización
de hemorragias gastrointestinales ocultas, procesos inflamatorios, abscesos,
zonas de trombos activos, etc. |
Dosimetría: Las dosis absorbidas resultantes son:
a.- Inyección
intravenosa de eritrocitos marcados:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
bazo 0.49
cuerpo entero 0.15
hígado 0.45
médula ósea 0.12
riñones 0.16
sangre 0.36
b.-
Inyección intravenosa de leucocitos marcados:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
bazo 3.79
cuerpo
entero
0.15
hígado 0.96
médula ósea 0.84
riñones 0.30
testículos 0.03
páncreas 0.42
c.-
Inyección intravenosa de plaquetas marcadas:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
bazo 7.84
cuerpo entero
0.19
hígado 1.05
testículos 0.16
pulmones 0.70
1.- McAfee J.G and Thakur M.L
Survey of radioactive agents for in vitro labeling of phagocytic
leucocytes.
J.Nucl.Med. 17: 488-492, 1976
2.- Thakur M.L, Coleman R.E and Welch M.J
In-111 labeled leucocytes for localization of abscesses; preparation,
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J.Lab.Clin.Med. 89: 217-228, 1977
3.- Mitta A.E.A et al.
Radiofarmacia
Sociedad Argentina de
Radiofarmacia. 78-99, 1995
En contraste
con las facilidades químicas que ofrece el iodo para las marcaciones de
moléculas proteicas con el 111In, bajo la forma de catión +3,
es necesario utilizar un quelante intermediario capaz de establecer un
complejo estable que se una a la molécula proteica. |
El agente
ideal para esto resulto ser el DTPA cíclico dianhidrido que se une a grupos
aminos libres de los anti-cuerpos o sus fragmentos. (figura
25)
Bibliografía:
1.- Hnatowich D.J, Layne W.W and Childs R.L
The preparation and labeling of DTPA-coupled albumin
Int.J.Appl.Radiat.Isot. 33: 1982; 327-332
Anticuerpo monoclonal
Igovomab (111In)
Presentación:
Se presenta como un kit compuesto
por dos viales; el A posee una solución de buffer de acetato de sodio 0.1M a pH
5.0 que contiene 1 mg de anticuerpo monoclonal y 9.8 mg de DTPA mientras que el B posee solu-ción de
cloruro de indio (111In) con una concentración radiactiva de 370 MBq
(10 mCi) por mililitro.
Dado que la pureza radioquímica del preparado debe
ser superior al 98% se la evalúa mediante una cromato-grafía ascendente sobre
ITLC(SG) con una fase móvil compuesta por un buffer citrato 0.1 M a pH 4.0
siendo los Rf del complejo 0 y los del DTPA (111In) 0.9.
Se administra, luego de marcado con 0.3 ml (111-185
MBq) de solución de radionúclido, en forma muy lenta recomendando utilizar para
ello una bolsa de infusión de 100 ml de
solución fisiológica; las imágenes se pueden realizar entre las 24 y 72 horas
pos administración pudiéndose adquirir tomas hasta los 7 días posteriores.
Uso: Es un anticuerpo monoclonal, derivado de proteínas murinas, que unido a un quelante fuerte como el DTPA (OC-125
F(ab’)2 -DTPA) permite
la marcación con una solución
de cloruro de indio (111In) resultando un agente diagnóstico
que, luego de su administración, permite realizar exploraciones gammagráficas
en búsqueda de tumores ováricos. |
Mecanismos de acción: La
vida media plasmática es de 21+8.6 horas con una velocidad de
eliminación, de este compartimiento, de 0.056 litros por hora lo cual permite
la realización de imágenes tardías de los órganos blanco. Se determinó que a
los 30 minutos pos administración el agente se concentra en hígado, bazo y
riñones, órganos de los cuales decrece con el tiempo llegando al 1.1 % y 3.6% en los dos últimos a las 24 horas.
Dosimetría: La dosimetría resultante
es la siguiente:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
hígado 0.75
bazo 0.59
riñones 0.49
Presentación: El kit se presenta compuesto por dos viales, el A contiene una solución
estéril y apirógena de buffer fosfato de pH 6 con 1 mg de anticuerpo monoclonal
mientras que el B contiene solución estéril y apirógena de buffer de acetato de
sodio pH 6.
Se demostró que los resultados óptimos se obtienen entre las 48 y 72
horas pos administración del agente marcado con solución de cloruro de indio (111In),
185-222 MBq (5-6 mCi), que previamente se adicionaron al vial con solución de
buffer acetato.
Uso: El principio activo es el satumomab pendétido un conjugado que resulta
del acoplamiento covalente, en una zona específica, entre el clorhidrato de
glicil tirosil-(N-e-dietilene-triamina-ácido
pentaacético)-lisina (GYK-DTPA-ClH) al
componente oligosacárido oxinado de un anticuerpo monoclonal murino. (Mab
B72-3).
Tras su marcaje con cloruro de indio (111In)
el conjugado actúa como agente inmunocente-llográfico que se dirige a
glicoproteínas, de alto peso molecular, asociadas a adenocarcino-mas colorectales
primarios y metastásicos así como en adenocarcinomas ováricos. |
Mecanismos de acción: Se demostró que, aproximadamente, el 12% de la dosis inyectada sé
elimina por orina en las 96 horas posteriores a la administración y que posee
una velocidad de limpieza plasmática de 65.8+53.4 ml/h no existiendo,
normalmente, captación hepática.
Dosimetría: Las
dosis estimadas de radiación absorbida resultado de la administración
intravenosa de 185 MBq del agente son las siguientes:
ORGANO DOSIS
mGy/185
MBq
hígado 153
bazo 163
riñones 97
pulmones 49
médula ósea
117
vejiga 28
ovarios 29
testículos 14
COMPARACION
ENTRE EL IGOVOMAB Y EL SATUMOMAB (111In)
SATUMOMAB IGOVOMAB
Anticuerpo monoclonal B72.3 OC-125
85% de los tumores con
los tumores
colorectales,
95% de ováricos.
los
tumores ováricos
y
70% de los tumores
pulmonares.
Forma física Líquida (pH 6.0) Líquida
(pH 5.0)
Estabilidad 24 meses 12 meses
Presentación 3 viales 2 viales
Actividad de
marcación 185-222 MBq (5-6 mCi) 111-185
MBq (3-5 mCi)
Actividad
administrada 4 mCi 5 mCi
Estabilidad 8 hs a temp. ambiente 24
hs a temp. ambiente
Indicaciones
diagnósticas En
tumores extendidos Diagnóstico
positivo de
en cáncer ovárico
o con confirmación de adenocarcinoma ovárico
recurrencia. con
CA125 sérico elevado.
Posología Intravenosa y muy lenta Intravenosa
muy lenta con
sin la administración de la administración de fluidos
fluidos anexos. anexos.
Protocolo de
adquisición Planar 2 a 3 días pos ad Planar
3 días pos administra-
ministración. ción.
Tomográfica 2 a 3 días Tomográfica
2 a 3 días pos
pos
administración. administración.
>
2 cm.
Efectos adversos Autoinmunización en el Autoinmunización
en el 25%
36%
de los pacientes. de
los pacientes
Menos
del 1% de efectos No se
reportaron efectos
hipertensivos, nauseas, ede-
mas,
hipotermia, etc.
Farmacocinética T1/2 plasmático
46.6+14.1 h T1/2
plasmático 21+8.6 h.
Excreción 0.12% dosis administrada/h. 0.26% dosis
administrada/h
Limpieza plasmática 65.8 ml/h 56
ml/h
Dosimetría mGy/MBq Hígado 0.82 Hígado
0.75
Riñones 0.52 Riñones 0.59
Ovarios
0.15 Ovarios
(no se reporta)
Presentación:
Se presenta como un juego de
reactivos compuesto por dos viales, él A posee un polvo liofilizado estéril y
apirógeno compuesto por 10 mg de pentetreotide [N-(dietilen-triamino-N,N,N’,N”-ácido
tetraacético-N”-acetil)-D-fenilalanil-L-hemicistil-L-fenilalanil-D-triptofil-L-lisil-L-trionil-L-hemisiltil-L-trioninol
cíclico(2®7)
disulfuro) conocido como octreotide DTPA, 2 mg de ácido gentísico, 4.9 mg de
citrato trisódico anhídro, 0.37 mg de ácido cítrico y 10 mg de inositol. El B
posee 1.1.ml de cloruro de indio (111In) con una actividad, al
tiempo de precalibración, de 111 MBq/ml (3 mCi/ml) en HCl 0.02 N y cloruro
férrico a razón de 1.2 mg/ml de ion férrico.
Uso: El pentetreotide (111In) es un agente de diagnóstico centellográfico útil para la localiza-ción de tumores primarios o metástasis de tumores de origen neuroendócrino que posean receptores de somatostatina. |
Interacciones: Se
han reportado indicaciones tendientes a no realizar técnicas de nutrición
parenteral en pacientes a los cuales se les va a administrar este agente de
diagnóstico dado que se generan conjugados glycosil octetreotide que disminuyen
la sensibilidad de los estudios. Se recomienda la administración vía
intravenosa (I.V) de 111 MBq (3 mCi) de preparado para la realización de
estudios diagnósticos hidratando, a continuación, adecuadamente al paciente.
Dosimetría: La
dosis de radiación absorbida por un paciente de 70 kg. de peso corporal es la
siguiente:
ORGANO DOSIS
mGy/111 MBq
riñones 54.16
hígado
12.15
bazo
73.86
ovarios 4.89
testículos 2.90
vejiga
30.40
Bibliografía:
1.- Krenning E.P et al
Somatostatin receptor scintigraphy with In-111 DTPA-D-Phe-1-octreotide
in man.
J.Nucl.Med. 33; 1992: 652-658
Anticuerpo
monoclonal para células prostáticas
(ProstaScint) (111In)
Presentación: Se presenta como un juego de reactivos compuesto por
dos viales, él A posee una solución estéril y apirógena de anticuerpo
monoclonal murino (7E11-C5.3) conjugado con ácido
glicil-tirosil-(N,-dietilentriaminopenta-acético)-lisina. El B posee 2.0 ml de
solución estéril y apirógena de buffer de acético/acetato pH 5.7.
El cloruro
de indio (111In), que acompaña el kit, se dispensa con una
actividad, al tiempo de precalibración, de 111 MBq/ml (3 mCi/ml) en HCl 0.02 N
y se adiciona al vial B resultando una solución radiactiva con la cual se marca
el anticuerpo monoclonal.
Uso: El ProstaScint (111In)
es un agente de diagnóstico centellográfico útil para la localización
de tumores primarios o metástasis de tumores de prostata |
Es un anticuerpo monoclonal, inmunoglobulina (IgG1) subclase kappa, agonista de una glicoproteína expresa-da por las células epiteliales de la glándula prostática (PSMA); estas no se han detectado en otros adenocarcinomas o cánceres de testículo razón por la cuál posee una especificidad del 95%.
Mecanismos de acción: El
proceso de eliminación biológica se expresa mediante una función
monoexponencial con una vida media de 67+11 h siendo, aproximadamente,
el 10% de la dosis administrada excretada durante las primeras 72 h; la
velocidad de limpieza plasmática es de 42+22 ml/h con un volumen de
distribución de 4.0+1.1 litros.
Dosimetría: La dosis de radiación absorbida por un paciente de 70
kg. de peso corporal es la siguiente:
ORGANO DOSIS
mGy/185 MBq
riñones 124
hígado 185
bazo 163
cerebro 11
vejiga 22
prostata 82
El 67Ga,
de vida media de 78.25 h, es un radionúclido producido en ciclotrón por
bombar-deo sobre un blanco de zinc, siendo la reacción 68Zn
(p,2n) 67Ga que al decaer por captura electrónica emite rayos
gamma de 93 keV (39%), 184 keV (21%), 300 keV (17%)
y 394 keV (5%); rayos X de 9 keV (50%) y electrónes de 9 keV (62%), 84
keV (29%) y 93 keV (5.5%) no existiendo emisión de radiación beta. |
La pureza radionucleídica de la solución es mayor a
99.48% como 67Ga, menos del 0.48% como 66Ga y menos del 0.003% como 65Zn mientras
que la pureza química debe tener menos de 10 mg/ml como Fe, menos del 20 mg/ml como Cu, menos de 20 mg/ml como Zn y menos de 20 mg/ml como Ti.
Químicamente el galio pertenece al grupo III A de la
tabla periódica, un estado de oxidación 3+ y una gran reactividad para formar
complejos con agentes quelantes, cuando se lo encuentra a pH 7.
En
estas condiciones presenta una gran afinidad por la molécula de transferrina a
la cual se une, en el com-partimiento plasmático, formando complejos con los receptores celulares de esta proteína.
Después de los trabajos de Edward y Hayes que
demostraron que el citrato de galio (67Ga) concentraba en tumores y
los de Lavender y col. en los cuales este agente permitía la detección de
lesiones inflamatorias la utilidad del citrato de galio (67Ga) quedo de manifiesto.
Presentación: Solución
estéril, apirógena e isotónica de citrato de galio (67Ga) que se dispensa a pH 6.5-7.5.
Mecanismos
de acción: La concentración tumoral del agente varia en
función de la histología del tumor
jugando la trasferrina un papel de transportador
plasmático sumamente importante en la localización dado que, a posteriori,
se detecta una transferencia de esta a la molécula de lactoferrina presente en los tejidos y en los leucocitos
poli-morfonucleares; se cree que este mecanismo es el responsable de la
acumulación en procesos inflamatorios y abscesos; ambos procesos son activos y
glucosa dependiente detectandose concentración en los lisosomas plas-máticos.
Aproximadamente entre el 10 al 25% de la dosis
administrada es excretada durante las primeras 24 horas pudiéndose detectar
actividad renal hasta las 48 horas posteriores a la inyección intravenosa del
agente diagnóstico.
Su principal
inconveniente es la temprana captación intestinal que lo contraindica
para la detección de infecciones abdominales, y por sobre todo su falta
de especificidad ya que es captado por el tejido neoplásico, heridas quirúrgicas
recientes, colostomías, granulomas no infecciosos y normalmente por hígado,
bazo y médula ósea. |
Dosimetría: Después
de la administración la dosis absorbida en los diferentes órganos depende de la
actividad inyectada y de la edad del paciente, como ejemplo se da la dosimetría
para un paciente adulto mayor de 18 años y 70 kg. de peso corporal al que se
administraron 3 mCi de citrato de galio (67Ga).
ORGANO DOSIS
rads/111 MBq
cuerpo total 0.78
médula
ósea 1.74
riñones 1.23
hígado
1.38
bazo 1.59
ovarios 0.84
testículos 0.72
estómago 0.22
intestino
delgado 1.08
intestino
grueso 1.68
colon 2.70
Bibliografía:
1.- Edwards C.L and Hayes R.L
Tumor scanning with 67Ga citrate
J.Nucl.Med. 10: 1969; 103
2.- Lavender J.P, Lowe J, Barker J.R et al.
67Ga citrate scanning in neoplastic and inflammatory
lesions.
Br. J. Radiol. 44: 1971; 361
3.- Littenberg R.L, Taketa R.M, Alazraki N.P et al.
67Ga localization of septic lesions.
Ann.Inter.Med. 79: 1973; 403.
4.- Hoffer P.B
Gallium: Mechanisms
J.Nucl.Med. 21: 1980; 282
El 201Tl es un radionúclido, de vida media
de 3.04 días, producido en ciclo-trón por irradiación de un blanco de
203Tl que por reacción (p,3n) origina 201Pb el cual,
con una vida media de 9.4 horas, decae a 201Tl que es separado
de la solución bajo la forma química de cloruro; este posee emisión de
radiación gamma de 135 y 167 keV y rayos X de 72 keV que lo transforman,
por captura electrónica, en 201Hg. |
Presentación: Solución inyectable, estéril y apirógena de cloruro de talio (201Tl) que
posee una pureza radionu-cleídica de mas del 97%, expresado como 201Tl,
menos del 1.9% como 202Tl, menos del 0.75% como 200Tl y
menos del 0.25% como 203Pb. La pureza química es la siguiente:
hierro menos de 5 mg/ml, cobre menos de 5 mg/ml, talio menos de 0.2 mg/mCi, aluminio menos de 10 mg/ml.
Uso: En
las condiciones anteriormente descriptas se comporta como agente de diagnóstico
“in vivo” permitiendo la realización de estudios del débito coronario regional
y de viabilidad miocardica.
Mecanismos de acción: El
cloruro de talio (201Tl) al ser administrado vía intravenosa se
distribuye en el comparti-miento plasmático en donde se comporta como un ion monovalente y se concentra
intracelularmente, en forma si-milar a la del ión potasio, a pesar de no ser
alcalino, lo cual queda demostrado por el hecho de que la oubaina y otros
bloqueantes del sistema Na-K-ATPasa impiden su acumulación.
Después de la administración la curva de limpieza
sanguínea es expresada mediante una función biexponen-cial con una componente
rápida (T1) de 5 minutos y una componente lenta (T2) de
40 horas.
La captación del agente, por parte de las células
miocárdicas normales, es muy rápida dado que alrededor del 70% del 201Tl circulante en la red
coronaria es celularmente captado en cada pasaje resultando así que a los 10
minutos la relación célula miocárdica vs. compartimiento sanguíneo es de 50/1.
La concentración del agente en las células
miocárdicas permanece prácticamente constante durante una hora disminuyendo, a
menos del 50%, en 5 horas; después de 240 minutos la actividad se encuentra
concentrada en la zona gastrointestinal y renal siendo su eliminación biológica
de, aproximadamente, 10 días.
Dosimetría: Las
dosis de radiación recibidas en un adulto de 70 kg. de peso corporal después de
la administración intravenosa del agente es la siguiente:
ORGANOS
DOSIS
mGy/MBq
cuerpo entero 0.0056
corazón 0.0086
riñones 0.0316
tiroides 0.0278
intestino grueso 0.0243
gónadas 0.0159
hígado 0.0140
Bibliografía:
1.- Kiat H, Berman D.S, Maddahi J
Comparison of planar and tomographic exercise
thallium-201 imaging methods for the evaluation of coronary artery disease.
J.Am.Coll.Card. 13(3); 1989: 613-616
2.- Maddaji. J, Van Train K.F et al.
Comparison of Tl-201 single photon emission
computerized tomography (SPECT) and planar imaging for evaluation of coronary
artery disease.
J.Nucl.Med. (6); 1986.
3.- Van
Nostrand D.
Selected Atlases of Cardiovascular Nuclear Medicine.
New York: Springer-Verlag; 1993:2,29-50.
4.- Friedman J et al.
Patient motion in thallium-201 myocardial SPECT
imaging: An easily identified frequent
source of artifactual defect.
Clin.Nucl.Med. 13(5): 321-324; 1988
5.- Friedman J. Et al.
“upward creep” of the heart: a frequent source of
false positive perfusion defects on thallium-201 stress-redistribution SPECT.
J.Nucl.Med.(30): 1718-1722; 1989
Radionúclido emisor b- de 0.257 MeV (100 %) y con una vida media
física de 163 días
Presentación
: Se presenta como una solución estéril, apirógena y
radiactiva de cloruro de calcio (45Ca), inyecta-ble vía intravenosa
(I.V), que se dispensa con una concentración de radioactividad de 3.7 a 185
MBq/ml (0.1 a 5 mCi/ ml), actividad específica de superior a 370 MBq/mg (10
mCi/mg) a un pH de 5.0-6.0.
Uso: Permite efectuar estudios del metabolismo cálcico.
Calcio-47
(47Ca)
Radionúclido emisor b- de 0.690 (82%), 1.987 (18%) MeV y g de 0.489 (6.8%), 0.808 (6.8%) y 1.287 (75 %) MeV y
con una vida media física de 4.53 días
Presentación
: Se presenta como una solución estéril, apirógena y radiactiva
de cloruro de calcio (47Ca), inyecta-ble vía intravenosa (I.V), que
se dispensa con una concentración de radioactividad de 0.74 a 3.7 MBq/ml (0.02
a 0.1 mCi/ml), actividad específica de superior a 3.7 MBq/mg (0.1 mCi/mg) a un
pH de 5.0-6.0.
Uso: Permite efectuar estudios del metabolismo cálcico.
Radionúclido emisor g de 0.32 (98%) MeV y con una vida media física de
27.7 días.
Sal disódica del ácido
etilentriaminotetraacetico (EDTA)
(51Cr)
Presentación
:Se presenta como una
solución estéril, apirógena y radiactiva de EDTA, inyectable vía intravenosa
(I.V), dispénsada con una actividad específica de 1480 MBq 51Cr/mg
Cr (40 mCi/ 51Cr/mg Cr), pureza radioquímica superioal 95% a un pH
3.5-6.5.
Uso : Permite
efectuar estudios renales referentes a la tasa de filtración glomerular.
Mecanismos de acción: Después de la administración vía intravenosa (I.V)
de la solución estéril, apirogena y radiactiva de EDTA (51Cr) este
es excretado, principalmente, vía renal sin que exista ningún proceso
metabólico; este proceso depende de la diuresis así como de la postura del
paciente y está matemáticamente expresado mediante una función bifásica en la
cual la primer componente corresponde a la cinética en el espacio extravascular
mientras que la segunda a la velocidad de filtración glomerular.
Dosis a Administrar: Se deben administrar, vía intravenosa (I.V), 1.1-11
MBq (0.027-0.29 mCi).
Dosis de radiación absorbida: Después de la administración vía intravenosa (I.V)
de 1.1 MBq de agente de radiodiagnóstico las dosis en cada uno de los órganos
de interes son las siguientes:
ORGANOS DOSIS
μGy/37
kBq
Riñones 1.4
Hígado 0.6
Gonadas 0.13
Resto del cuerpo 0.1
Bibliografía:
1.- C.C.Winter, W.G.Myers
Three new test agents for the radioisotope renogram:
DISA (I-131); EDTA (Cr-51) and Hippuran (I-125)
J.Nucl.Med. 3, 273 (1962)
2.- B.D.Stacy and G.D.Thorburn
Chromiu-51-ethylenediamintetraacetate for estimation
of glomerular filtration rate.
Science 151, 1076 (1966)
3.- A. Kaul, K. Oeff, H.D. Roedler and T. Vogelsang
Die Strahlenbelastung von Patienten bei der
nuklearmedizinischen Anwendung offener radioaktiver Stoffe.
Informationsdienst f. Nuklearmedizin, Berlin 1973.
Presentación
: Se presenta como una solución estéril, apirógena y
radiactiva de cromato de sodio, inyectable vía intravenosa (I.V), con una
concentración de radioactividad de 74 MBq/ml (2 mCi/ml), actividad específica
de 3700 a 37000 MBq/mg (100 a 1000 mCi/mg) a un pH de 6.0-8.5 lo cual permite
efectuar estudios de sobrevida de glóbulos rojos y centellografía esplénica.
Uso : Permite
efectuar estudios de marcación de glóbulos rojos para determinar su sobrevida.
Mecanismos de acción: Después de la administración vía intravenosa (I.V)
de la solución estéril, apirogena y radiactiva de cromato de sodio (51Cr)
este penetra a través de la membrana plasmática de los glóbulos rojos que-dando
atrapado en el citoplasma por un
proceso de reducción del cromo trivalente y su posterior incoproración a
proteínas.
La eficiencia
de marcación de glóbulos rojos “in vivo” se encuentra entre el 4-8% en las
primeras 24 h permi-tiendo calcular la sobrevida globular merced a que se sabe
que la vida media, que declina según una función expo-nencial, está comprendida
entre 25 y 40 días.
Dosis a Administrar: Las dosis varian en función del estudio, es así que:
Determinación del volumen sanguíneo y el de glóbulos rojos
Todas las operaciones se deben efectuar en un área
estéril cuidando las normas de radioprotección vigentes.
1.- Obtener, con una jeringa
heparinizada estéril y apirógena, 10-15 ml de sangre.
2.- Centrifugar, en forma
estéril, la muestra de sangre y descartar el suero sobrenadante.
3.-
Resuspender el sedimento celular con un volumen idéntico de solución
fisiológica estéril y apirógena descartando la muestra si se detecta la
existencia de hemólisis.
4.- Adicionar 1.85 MBq (0.05
mCi) de cromato de sodio (51Cr) rotando el recipiente que contiene
la muestra de glóbulos rojos para garantizar la homogeneidad de la suspención.
5.- Incubar, a temperatura
ambiente, durante 20 minutos rotando el recipiente cada 5 minutos.
6.- Centrifugar la muestra
descartando el sobrenadante.
7.- Resuspender el sedimento
celular con igual volumen de solución fisiológica estéril y apirógena.
8.- Repetir el proceso de
lavado dos veces más.
9.- Muchos investigadores
recomiendan adicionar, luego del cuarto paso, 50 mg de ácido ascorbico que
permiten detener la incorporación de cromato de sodio (51Cr) a las
células. Si se realiza esta técnica no se deben efectuar los lavados que se describen en los pasos 7 y 8.
10.- Determinar la actividad
en la muestra de glóbulos rojos marcados.
11.- Administrar al
paciente, vía intravenosa (I.V), la suspención de glóbulos rojos marcados.
12.- Determinar la actividad
remanente en la jeringa calculando, exactamente, la dosis inyectada.
13.- Diez minutos después de
la administración de la suspención de glóbulos rojos marcados se obtienen, en
distintas venas, dos muestras de 2 ml de sangre.
14.- Determinar la actividad
en cada una de las muestras.
15.- Calcular el volumen de
glóbulos rojos utilizando la siguiente ecuación:
Volumen de sangre (ml)= Act.inyectada/Act. en 1 ml
de muestra de sangre
16.-
Conociendo el hematocrito determinar el volumen de glóbulos rojos utilizando,
para ello, la siguiente ecuación:
Volumen de glóbulos rojos= Volumen sanguíneo x
Hematocrito X 0.91/ 100
Determinación de la vida media
“aparente” de la población de glóbulos rojos e identificación del sitio de
destrucción
1.-
Obtener en forma estéril y apiróegena, según lo indicado en los puntos 1 a 3 de
la técnica anterior, una muestra de sangre.
2.-
Adicionar, para realizar la marcación de los glóbulos rojos, 3.0-3.7 MBq
(0.082-0.1 mCi) de cromato de sodio (51Cr).
La exacta determinación de la actividad de la muestra no es necesaria si se
determinó el volumen sanguíneo.
3.-
Administrar, vía intravenosa (I.V), los glóbulos rojos marcados.
4.-
A los 30 minutos de la administración se obtienen dos muestras de sangre, de
distintas venas.
5.-
Guardarlas en heladera.
6.-
Colocar el paciente bajo un detector y determinar la presencia de actividad en
corazón, hígado y bazo.
7.-
Durante 3 días, con intervalos de 24 h, se repite la técnica descripta en el
punto 4.
8.-
Después del cuarto día se miden , en forma simultánea, todas las muestras de
sangre determinandose la relación de secuestro celular.
Dosis de radiación absorbida: Después de la
administración vía intravenosa (I.V) del agente de radiodiagnóstico las dosis
en cada uno de los órganos de interes son las siguientes:
ORGANOS DOSIS
μGy/37
kBq
Bazo 30-40
(glób.rojos no alterados)
Bazo 200-500
(glób.rojos alterados)
Gonadas 1-4
Resto del cuerpo
1-20
Bibliografía:
1.-
S.J.Gray and K.Stelling
Determination of red cell volume in man by radiactive
chromiun.
J.Clin.Invest. 29, 1614 (1950)
2.- D. Emrich
Nuklearmedizin-Funktionsdiagnostik
Verlag Georg Thieme, Stuttgart, 1971
3.- K zum Winkel
Nuklearmedizin
Springer-Verlag, Berlin, Heidelberg, New York 1975
Presentación
: Se presenta como una
solución estéril, apirógena y radiactiva de cloruro crómico, inyectable vía
intravenosa (I.V), con una concentración de radioactividad de 18.5 a 740 MBq/ml
(0.5 a 20 mCi/ml), actividad especí-fica de 1850 a 37000 MBq/mg (50 a 1000
mCi/mg) a un pH de 1.0-2.0.
Uso : permite
efectuar estudio de marcación de proteínas “ in vivo”.
Radionúclido emisor g de 0.014 (9.6%), 0.122 (85.5%) y 0.136 (10.7%) MeV
y con una vida media física de 271 días.
Presentación: Se presenta como cápsulas de gelatina que contienen
una solución estéril, apirógena y radiactiva de cianocobalamina (vitamina B12);
se dispensa con una concentración de radioactividad de 18.5 kBq/cápsula (0.5 mCi/ cápsula), actividad específica de 18.5 MBq/mg de
vitamina B12 (0.5 mCi/mg de vitamina
B12).
Usos: Permite realizar estudios de absorción de vitamina
B12.
Radionúclido emisor g de 0.192 (2.9%), 1.099 (56.1%), 1.291 (43.6%) MeV y b- 0.131
(1.2%), 0.273 (45.6%), 0.466 (52.8%) MeV y con una vida media física de 44.5
días.
Presentación: Se presenta
como una solución estéril, apirógena y radiactiva de citrato férrico,
inyectable vía intra-venosa (I.V) que se dispensa con una concentración de
radioactividad de 7.4 MBq/ml (0.2 mCi/ml), actividad espe-cífica de 370 a 2220
MBq/mg (10 a 60 mCi/mg) a un pH de 3.5-5.5.
Usos: permite efectuar estudios eritropoyéticos y de
metabolismo del hierro.
Pertecneciato
de sodio (99mTc)
En
1937, Carlos Perrier y Emilio Gino Segré, identificaron definitivamente al
elemento químico número 43, el tecnecio.
Posteriormente, en julio de 1938,
Segré junto a Seavorg aislaron el 99Tc, con periodo de
semidesintegración de 21.400 años y, su isómero nuclear metaestable de 6 horas,
el 99mTc.
A fines de la década del 50 el grupo
de investigación de Walter Tucker y Margaret Greene, en los Laborato-rios
Nacionales de Brookhaven (USA) desarrollarón un generador de 99Mo/99mTc
que permitió disponer del radionu-cleído en forma constante.
La química del tecnecio es sumamente
complicada debido a los numerosos estados de oxidación que presenta el elemento
En la forma
química como se obtiene el radionúclido, ión pertecneciato (99mTcO4-)
el 99mTc se encuentra en estado de valencia +7, siendo muy
esta-ble en soluciónes acuosas
con un rango grande de pH; se presenta bajo la forma de tetraedro tetracoordinado
con muy baja reactividad y es por esta razón que se lo debe modificar para lo cual se utilizan agentes reductores pasándolo a estados de valencia menores.
|
Zucchini hace hincapié en el hecho de que el tecnecio
reducido es sumamente inestable y tiende a separarse como un precipitado
insoluble de bioxido de tecnecio (99mTcO2(IV)) o bien regresar al estado de mayor oxidación, 99mTc
(VII).
3 99mTc6+ 99mTc4+
+ 2 99mTc7+
3 99mTc5+
2 99mTc4+
+ 99mTc7+
4 99mTc6+ 3 99mTc4+ + 99mTc7+
En consecuencia la reducción debe realizarse en
presencia de un agente complejante o un ligando que esta-bilice, en solución,
al tecnecio reducido.
Es así que se deben tener en cuenta los siguientes
factores:
1.- Potencial redox del tecnecio y del agente
reductor
2.- Estequiometría de la reacción, o sea la
concentración de tecnecio, de reductor y de ligando.
3.- El orden de agregado de los reactivos.
4.- El pH en el cual se realiza la reacción.
Entre los agentes reductores utilizados el usual es
el ion estannoso (Sn2+), pero, también, se reportó el uso de la
mezcla de ácido ascorbico y cloruro férrico, el HCl concentrado, el borhidruro
de sodio (NaBH4), la
ditionita sódica (Na2S2O4) y el sulfato
ferroso (FeSO4) .
Anders (1960), Alvarez (1967 y 1975), Steigman
(1975), Bratu (1975) y Zucchini (1982) reportaron la reduc-ción del ión pertecneciato
con soluciones ácidas de cloruro estannoso dihidratado e indicaron los
parámetros que regulan la reacción:
2 │99mTcO4│- + 12 H+ + 3 Sn2+ 2 99mTcO
2+ + 3 Sn4+ + 6 H2O
(7+) (4+)
1.-
Relación estequeométrica 99mTc/Sn2+
2.- Concentración de oxígeno
3.- Condiciones de la reacción.
4.- Presencia de ligante.
5.- Naturaleza química del ligante.
Asi si la solución se encuentra
saturada con oxígeno será mayor la cantidad de Sn2+ necesaria para
reducir al ión pertecneciato dado que el oxígeno oxidará al Sn2+ a Sn4+
disminuyendo la masa de reductor disponible en la reacción.
O2
+ 2 Sn2+ + 4 H+ 2
Sn4+ + 2 H2O
Además el oxígeno reacciona con las distintas
especies químicas del tecnecio reducido reoxidandolas a per-tecneciato, tal el
caso del bióxido de tecnecio.
Así en soluciones oxigenadas la
relación molar Sn2+/99mTc7+ es de 3:4 mientras
que en una atmósfera de gas inerte, por ejemplo nitrógeno, la relación es de
1:4.
Cuando se
pone en contacto la solución de pertecneciato de sodio (99mTc)
con el agente reductor y la molécula de ligando la reacción dará como
resultado a una mezcla de 99mTc-ligando, 99mTc reducido, 99mTc sin reducir, reductor
y ligando sin reaccionar. Cada una
de estas formas posee diferente cinética biológica; así el 99mTc
sin reducir se concentra en glándulas salivares, estómago, intestinos
y glándula tiroidea mientras que el 99mTc reducido sé concentra
en hígado y bazo, el porcentaje de cada una de estas especies químicas
marcará el grado de pureza radioquímica de la solución a administrar. |
El origen
del eluido es un factor importante en los procesos de marcación; así por
ejemplo las soluciones de pertecneciato de sodio (99mTc)
provenientes de generadores de 99Mo/99mTc de columna
húmeda poseen nitrato de sodio, agente oxidante que desplaza la reacción redox,
antes discutida, por oxidación del ión
(Sn2+) que lleva a un mayor porcentaje de pertecneciato de sodio (99mTcO4-
) libre.
Otros factores a tener en cuenta, en
el momento de realizar la reacción de marcación, son:
La vida útil del generador para lo cual se debe tener en cuenta el período de semidesintegración del 99Mo (66 horas). Esto determinará, en función del tiempo transcurrido entre la calibración y la elución, la actividad de 99mTc disponi-ble para la realización de los estudios diagnósticos. |
También
se debe tener en cuenta el periodo de semidesintegración del 99mTc
(6.02 horas)
99Mo 99mTc (86%)
(14%) 99Tc
Este proceso se representa gráficamente de la siguiente
manera: (figura 26)
Surge así
el concepto de fracción molar de 99mTc que se expresa como:
Fracción Molar de 99mTc= Nro. átomos de 99mTc/Nro.
total de átomos
que se
puede ejemplificar considerando que el equilibrio entre el 99Mo (madre) y el 99mTc (hija) se
alcanza a las 72 horas, aproximadamente, cuando la relación entre la actividad
de la hija y la madre se vuelve constante (A2/A1= 0.946
Además,
siendo el período de semidesintegración del 99Mo 66 horas y sabiendo
que el 87.5% de sus átomos se convierten, espontáneamente, en 99mTc
con un período de semidesintegración de 6.02 horas surge que el 12.5% de los
átomos restantes de 99Mo decaen, directamente, a 99mTc
.
Es así,
que en un momento dado, en un generador conviven los tres radionucleidos y en
el eluido se encontarán los dos isómeros nucleares del tecnecio en diferentes
proporciones; por esta razón es que la relación 99mTc /99mTc
cambia constantemente a medida que transcurre el tiempo. Por lo tanto, el
equilibrio depende de los tres procesos: decaimiento del 99Mo,
crecimiento y decaimiento simultáneos del tecnecio.
Tiempo
de Elución Fracción Molar Moles/mCi Gramos/mCi
99mTc + 99Tc/mCi 99mTc +
99Tc/mCi
1 hora 0.8127 2.3645 x 10-12 2.3408 x 10-10
2 horas 0.7683
2.5012 x 10-12
2.4762 x 10-10
4 horas 0.6885
2.7912 x 10-12
2.7633 x 10-10
8 horas 0.5588 3.4391 x 10-12 3.4047 x 10-10
10 horas 0.5060 3.7974 x 10-12 3.7594 x 10-10
12 horas 0.4599 4.1786 x 10-12 4.1369 x 10-10
Uso:
Diagnóstico de alteraciones
circulatorias o fallas en la perfusión.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril, apirógeno, no radiactivo
contenido en un vial bajo atmósfera de
nitrógeno y compuesto por albúmina humana, cloruro estannoso dihidratado
y tartrato de sodio.
Marcación: Se reconstituye el liofilizado con, no más de, 4 ml
solución de pertecneciato de sodio (99mTc) reciente-mente eluida,
con una actividad máxima de 1850 MBq (50 mCi) y libre de agentes oxidantes; así
se obtiene una solu-ción límpida radiactiva, inyectable vía intravenosa (I.V)
con un pH de 5.0-7.0 que se deja reposar, a temperatura am-biente, durante 10
minutos
Pureza Radioquímica: La
determinación de la pureza radioquímica, que debe resultar superior al 95%, se
realiza mediante cromatografía ascendente en ITLC (SG) (thin layer
chromatographic strip impregnated with silica gel) como soporte y metiletilcetona como solvente.
El Rf de la albúmina (99mTc) es 0.0
mientras que el pertecneciato de sodio (99mTc) es 1.0.
Dosis a Administrar: Las
dosis administradas varían según las características del paciente; así por ejemplo en adultos para la obtención de
imágenes de pool sanguíneo cardíaco son de 111-185 MBq (3-5 mCi), según USP 24th
edition.
Mecanismos de Acción: El
agente diagnóstico radiactivo posee una cinética similar a la albúmina
plasmática y como esta se distribuye en forma homogénea en todo el árbol
circulatorio no existiendo concentración significativa en otros órganos como
ser los riñones, el hígado o la vejiga.
Interacciones y Reacciones Adversas: No se han reportado reacciones adversas a la
administración de este agente o interferencia con otros medicamentos y,
solamente en muy pocos casos, se observaron reacciones alérgicas atribuidas a
la sensibilidad del paciente a la albúmina humana (USP DI 24th)
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas después de la
administración del agente son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
corazón 0.20
bazo 0.14
pulmones 0.13
riñones
0.0081
hígado 0.0073
ovarios 0.0044
testículos 0.0020
International Commission on Radiological Protection
(ICRP), Publication 53.
Bibliografía:
1.- Atkins HL, Klopper JF, Ansari An et al.
A comparison of 99mTc labeled human serum albumin and in
vitro labeled red blood cells for blood pool studies.
Clin.Nucl.Med. 1980; 5: 166-169
2.- Thrall JH, Freitas JE, Swanson D, et al.
Clinical comparison of cardiac blood pool visualization with 99mTc
red blood cells labeled in vivo and with 99mTc human serum albumin.
J.Nucl.Med. 1978; 796-803
Macroagregados
de albúmina (99mTc)
Uso:
Diagnóstico de alteraciones
pulmonares y desordenes vasculares.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril, apirógeno, no radiactivo
contenido en un vial bajo atmósfera de
nitrógeno y compuesto por albúmina humana bajo la forma de
macroagregados, cloruro estannoso dihidratado, tween 80, aceta-to de sodio y
manitol.
Marcación:
Se reconstituye el liofilizado con
solución de pertecneciato de sodio (99mTc) recientemente eluida, con
una actividad máxima de 1850 MBq (50 mCi) y libre de agentes oxidantes; así se
obtiene una solución, radiactiva con macroagregados en suspensión, inyectable
vía intravenosa (I.V) que se deja reposar, a temperatura ambiente, duran-te 10
minutos.
Esta posee las siguientes características: tamaño de
las partículas 30-80 mm (80%) y nunca de un tamaño superior a los 150 mm; cantidad de partículas por mililitro entre 500.000
a 1.000.000 a un pH de 5.0-7.0.
Pureza Radioquímica: La
determinación de la pureza radioquímica, que debe resultar superior al 95%, se
realiza mediante cromatografía ascendente en ITLC (SG) (thin layer
chromatographic strip impregnated with silica gel) como soporte y metiletilcetona como solvente.
El Rf de los macroagregados de albúmina (99mTc)
es 0.0 mientras que el del pertecneciato de sodio (99mTc) es 1.0.
Dosis a Administrar: El
número de partículas a administrar, el volumen de solución de pertecneciato de
sodio (99mTc) que se debe utilizar para efectuar la marcación de un
vial y el volumen de agente a inyectar surgen de consi-derar las
características clínicas del paciente a
evaluar.
Como
punto de partida, para efectuar los cálculos, se estima que en un vial de polvo
liofilizado de macroagre-gados de albúmina existen 3.000.000 de partículas y,
consecuentemente, se aplicaran las siguientes fórmulas según lo que se quiera
determinar:
Volumen de (99mTc)
para marcar = Nro. de partículas por vial x volumen a inyectar
Nro. de
macroagregados a inyectar por dosis
Actividad total
de (99mTc) por vial = Actividad a inyectar x volumen
de eluido
Volumen a inyectar
En el caso de la realización de cálculos para
posología pediátrica el parámetro más importante a tener en cuenta es la masa
corporal del niño, así resulta:
Actividad
pediátrica = Actividad de un adulto (MBq) x Masa corporal del
niño (kg.)
70
Mecanismos de Acción: Después
de la administración intravenosa del agente diagnóstico entre el 80-90% de los
macroagregados de albúmina (99mTc) quedan, temporariamente, retenidos
en los capilares pulmonares luego del primer pasaje; esto permite obtener
información referente al flujo sanguíneo del órgano.
Los mecanismos de eliminación corporal están
regidos por una ley exponencial según la cual las partículas de mayor tamaño tienen
mayor vida media biológica, así los comprendidos entre 5 a 90 mm de diámetro poseen un período de 2 a 8 horas.
Los productos de degradación de los macroagregados
regresan a la circulación general bajo la forma de microcoloides de albúmina de
donde son rápidamente eliminados por el accionar de los macrófagos del sistema
reticuloendotelial liberándose el trazador que es esencialmente excretado,
entre el 40-75% de la dosis inyectada, en las primeras 24 horas.
Interacciones y Reacciones Adversas: No se han reportado reacciones adversas a la
administración de este agente y las únicas interferencias, con otros
medicamentos, son por la administración de heparina, broncodilatado-res,
nitrofurantoina, ciclofosfamida, bleomicina y sulfato de magnesio.
En muy pocos casos, se observaron reacciones
alérgicas atribuidas a la sensibilidad del paciente a la albúmi-na humana; por
otro lado se han reportado incidentes respiratorios tales como cianosis y menos
frecuentemente nauseas (USP DI 24th)
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas después de la
administración del agente son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
Adultos
Niños
bazo 0.0044 0.0022
pulmones 0.0670 0.4000
riñones 0.0037 0.0180
hígado 0.0160 0.0750
ovarios 0.0018 0.0110
testículos 0.0011 0.0071
International Commission on Radiological
Protection (ICRP), Publication 53.
Bibliografía:
1.- Grossman Z.D, Gagne G, Zens A, et al.
Trasmission computed tomography, Tc-99m MAA scintigraphy, and plain
chest radiography after experimentally produced acute pulmonary arterial
occlusion in the dog.
J.Nucl.Med. 20: 1979; 1251-1256
2.- Freeman. LM
Ancillary findings facilitating gestalt interpretation of lung scans.
Society of Nucl.Med. 1998; 122-124
3.- Worsley D.
V/Q interpretation after pioped.
Society of Nucl.Med. 1998; 118-121
Coloide
de Seroalbúmina Humana (99mTc)
Uso:
Diagnóstico de alteraciones
hepáticas y esplénicas.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril, apirógeno, no radiactivo
contenido en un vial bajo atmósfera
de nitrógeno y compuesto por albúmina
humana como coloide, cloruro estannoso dihidratado, medronato disodico y
fosfato de so-dio.
Marcación: Se reconstituye el liofilizado con, no más de, 4 ml
de solución de pertecneciato de sodio (99mTc) recien-temente eluida,
con una actividad máxima de 1850 MBq (50 mCi) y libre de agentes oxidantes; así
se obtiene una so-lución, radiactiva e inyectable, vía intravenosa (I.V) con
un pH de 5.0-7.0 que se deja reposar, a
temperatura ambien-te, durante 10 minutos. El tamaño de las partículas
coloidales está comprendido entre 80 y 100 nm con un valor me-dio de 90 nm.
Pureza Radioquímica: La
determinación de la pureza radioquímica, que debe ser superior al 95%, se
realiza por cromatografía ascendente en ITLC(SG) (thin layer chromatographic
strip impregnated with silica gel) con metiletilce-tona como solvente.
El Rf de la albúmina coloidal (99mTc) es
de 0.0 mientras que el del
pertecneciato de sodio (99mTc) es 1.0.
Dosis a Administrar: Las
dosis administradas varían según las características del paciente así,
por ejemplo, para la obtención de imágenes de hígado y bazo en adultos
estas son de 37-296 MBq (1-8 mCi) mientras que
para médula ósea son de 370-444 MBq (10-12 mCi).
Mecanismos de Acción: Después
de la administración intravenosa de la solución radiactiva el coloide de
albúmi-na es rápidamente fagocitado por el sistema reticuloendotelial del hígado, bazo y médula ósea; la velocidad
de cap-tación depende del grado de perfusión del órgano y de la capacidad de
fagocitosis celular.
Lo
usual es que del 80 y 90% de la dosis
administrada se encuentre en el hígado a los 20 minutos mientras que entre el 5
a 10% en el bazo.
Interacciones y Reacciones Adversas: Se han reportado las siguientes
interferencias medicamentosas, según USP DI 24th, que alteran el uso
diagnóstico del agente:
1.-
Inhalación de anestésicos: alteran la relación porcentual de la dosis
administrada en el hígado vs. de la dosis ad-ministrada en el bazo debido a una
reducción del flujo sanguíneo hepático, asociado a la hepatotoxicidad generada
por la inhalación que disminuye la capacidad de fagocitosis hepática.
2.-
Agentes quimioterapeuticos: se observa captación hepática no homogénea que
lleva a falsas interpretaciones.
3.-
Dextrosa, heparina, hormonas esteroideas, hormonas tiroideas y vitamina A: se
observa un aumento en la capta-ción pulmonar, del agente, debido a un
incremento inducido de los macrófagos libres que migran hacia los capilares
pulmonares fagocitando al agente de radiodiagnóstico.
Es
necesario considerar, además, el estado clínico del paciente dado que, por
ejemplo, las infecciones vírales originan una disminución en la capacidad de
fagocitosis del sistema retículoendotelial.
En
muy pocos casos se han reportado reacciones alérgicas adversas siendo, en la
mayoría de los casos, la hipersensibilidad a la albúmina su causa.
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas después de la
administración del agente son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
bazo 0.0770
pulmones 0.0055
riñones 0.0097
hígado 0.0740
ovarios 0.0022
testículos 0.0006
médula ósea 0.0110
International Commission on Radiological Protection
(ICRP), Publication 53.
Bibliografía:
1.- Klingensmith W.C, Spitzer
V.M, Fritzberg A.R et al.
Normal appearance and
reproducibility of liver-spleen studies with Tc-99m sulfur colloid and Tc-99m
microalbumin colloid.
J.Nucl.Med. 24: 1983; 8-13
2.- Saha G.B, Feiglin D.H.i, O’Donnell J.K et al.
Experience with Tc-99m albumin colloid kit for reticuloendothelial
system imaging.
J.Nucl.Med. 14: 1986; 149-150.
Suspensión Inyectable
de Microesferas de Albumina Humana (99mTc)
Uso:
Diagnóstico de alteraciones
pulmonares y evaluación flebográfica.
Presentación:
Polvo liofilizado, estéril,
apirógeno, no radiactivo contenido en un vial bajo atmósfera de nitrógeno y
compuesto por albúmina humana como microesferas, cloruro estannoso dihidratado,
cloruro de sodio, polysorbato 80, pirofosfato de sodio y HCl.
Marcación:
Se reconstituye el liofilizado
con, no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio (99mTc),
re-cientemente eluida, con una actividad máxima de 2960 MBq (80 mCi). En estas condiciones
resulta una solución inyectable, vía
intravenosa (I.V), con un pH de 5.0-7.0
que se deja reposar, a temperatura ambiente durante 10 minu-tos.
Pureza Radioquímica: La
determinación de la pureza radioquímica, que debe ser superior al 95%, se
realiza por cromatografía ascendente en ITLC(SG) (thin layer chromatographic
strip impregnated with silica gel) como soporte y metiletilcetona como solvente.
El Rf de la suspensión de microesferas de albúmina
humana (99mTc) es de 0.0 mientras que el del pertecne-ciato de sodio
(99mTc) es 1.0.
Dosis a Administrar: Las
dosis administradas varían según las características del paciente así, por
ejemplo, para la obtención de imágenes pulmonares en adultos estas son de 370-
555 MBq (10-15 mCi).
Es necesario aplicar los cálculos
realizados para la administración de macroagregados de albúmina (99mTc)
teniendo en cuenta que, en este caso, el tamaño de las microesferas se
encuentra entre 10-50 mm.
Mecanismos de Acción: Después
de la administración intravenosa del agente de diagnóstico entre el 80-90% de
las microesferas de albúmina (99mTc)
quedan, temporariamente, retenidos en los capilares pulmonares luego del primer
pasaje; esto permite obtener información referente al flujo sanguíneo del
órgano.
La eliminación es, preponderantemente, vía renal
siendo excretado entre el 40-75% de la dosis inyectada en las primeras 24
horas.
Interacciones y Reacciones Adversas: No se han reportado reacciones adversas a la
administración de este agente y las únicas interferencias, con otros
medicamentos, son por la administración de heparina, broncodilatado-res,
nitrofurantoina, ciclofosfamida, bleomicina y sulfato de magnesio.
En muy pocos casos, se observaron reacciones
alérgicas atribuidas a la sensibilidad del paciente a la albúmi-na humana; por
otro lado se han reportado incidentes respiratorios tales como cianosis y menos
frecuentemente nauseas (USP DI 24th)
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas después de la
administración del agente son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
bazo 0.0044
pulmones 0.0670
riñones 0.0037
hígado 0.0160
ovarios 0.0018
testículos 0.0011
International
Commission on Radiological Protection (ICRP), Publication 53.
Suspención de azufre coloidal (99mTc)
Uso:
Diagnóstico de alteraciones
hepáticas y esplénicas.
Presentación:
El agente diagnóstico se presenta
compuesto por tres viales (A, B y C); el vial A es un polvo liofiliza-do,
estéril, apirógeno, no radiactivo de
tiosulfato de sodio anhídro, acetato de sodio y manitol. El vial B es
una solu-ción estéril, apirógena y no radiactiva de HCl 1N y el vial C es una
solución estéril, apirógena y no radiactiva de buffer acetato pH 7.5-8.0.
Marcación: Siguiendo las indicaciones del manual de
instrucciones sé adiciona, en el vial A, no más de 4 ml de solución de
pertecneciato de sodio (99mTc), recientemente eluida, con una
actividad máxima de 1850 MBq (50 mCi); a continuación agregar 0.5 ml de la
solución B y colocar el vial de reacción en un baño de agua a 100 °C durante cinco minutos. Dejarlo enfriar a
temperatura ambiente y adicionar 2 ml de la solución C, en estas condiciones
resulta una solución inyectable,
blanquecina, vía intravenosa (I.V), de bióxido de tecnecio (IV) con un pH de 5.0-7.0.
2 │99mTcO4│- + 7 S2O3= +
2 H+ 99mTc2O7
+ 7 SO4= + H2O
Pureza Radioquímica: La
determinación de la pureza radioquímica, que debe ser superior al 95%, se
realiza por cromatografía ascendente en ITLC(SG) (thin layer chromatographic
strip impregnated with silica gel) como soporte y metiletilcetona como
solvente.
El Rf del coloide de tecnecio (99mTc) es
de 0.0 mientras que el del pertecneciato de sodio (99mTc) es
1.0.
Dosis a Administrar: Las
dosis administradas varían según las características del paciente así, por
ejemplo, para la obtención de imágenes de hígado y bazo en adultos estas son de
37-296 MBq (1-8 mCi) mientras que para médula ósea son de 370-444 MBq (10-12
mCi). El tamaño de las partículas coloidales esta comprendido entre 100 y 500
nm con un valor medio de 300 nm.
Mecanismos de Acción: Después
de la administración intravenosa de la solución radiactiva el coloide de
sulfuro de tecnecio (99mTc) es rápidamente fagocitado por el sistema
retículoendotelial del hígado, bazo y
médula ósea; la velocidad de captación depende del grado de perfusión del
órgano y de la capacidad de fagocitosis celular.
Lo
usual es que entre el 80 y 90% de la dosis administrada se encuentre en el
hígado, por fagocitosis de las células de Kupffer, a los 20 minutos mientras
que entre el 5 a 10% en el bazo.
Interacción y Reacciones Adversas:
Se han reportado las siguientes interferencias medicamentosas, según USP DI 24th,
que alteran el uso diagnóstico del agente:
1.-
Inhalación de anestésicos: alteran la relación porcentual de la dosis
administrada en el hígado vs. la dosis admi-nistrada en el bazo por una
reducción del flujo sanguíneo hepático, asociado a la hepatotoxicidad generada
por la inhalación que disminuye la capacidad de fagocitosis hepática.
2.-
Agentes quimioterapeuticos: se observa captación hepática no homogénea que
lleva a falsas interpretaciones.
3.-
Dextrosa, heparina, hormonas esteroideas, hormonas tiroideas y vitamina A: se
observa un aumento en la capta-ción pulmonar debido a un incremento inducido de
los macrófagos libres que migran hacia los capilares pulmonares fagocitando al
agente de radiodiagnóstico.
Es
necesario considerar, además, el estado clínico del paciente dado que, por
ejemplo, las infecciones vírales originan una disminución en la capacidad de
fagocitosis del sistema reticuloendotelial.
En muy pocos casos se han reportado reacciones
alérgicas adversas siendo, en la mayoría de los casos, la hipersensibilidad al
agente su causa.
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas después de
la administración del agente son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
bazo 0.0770
pulmones 0.0055
riñones 0.0097
hígado 0.0740
ovarios 0.0022
testículos 0.0006
médula ósea 0.0110
International Commission on Radiological Protection
(ICRP), Publication 53.
Bibliografía:
1.- Alavi A,
Detection of gastrointestinal bleeding with Tc-99m sulfur colloid.
Sem.Nucl.Med. 12(2): 1982; 126-138
2.- Malmud L.S, Fisher R.S.
Radionuclide studies od esophageal transit are gastroesophageal reflux.
Sem.Nucl.Med. 12(2): 1982; 104-115.
3.- Malmud L.S, Fisher R.S, Knight L.C et al.
Scintigraphic evaluation of gastric emptying.
Semin. Nucl.Med. 12(2): 1982; 115-125.
Sulfuro de renio coloidal (99mTc)
Uso: Evaluación y diagnóstico del sistema linfático.
Presentación:
El agente diagnóstico se presenta
compuesto por dos viales (A y B); él A
contiene 1 ml de solución estéril, apirógena y no radiactiva de sulfuro de
renio, gelatina y ácido ascórbico; el B contiene un polvo liofilizado,
es-téril, apirógeno y no radiactivo compuesto por pirofosfato de sodio y
cloruro estannoso dihidratado.
Marcación: Siguiendo las indicaciones del manual de
instrucciones adicionar en el vial B 2.0 ml de solución fisiológica estéril y
apirógena agitando vigorosamente hasta lograr la total disolución del polvo
liofilizado. Tomar 0.5 ml de la solución del vial B y agregarla en el vial A
colocándolo, a continuación, en una protección de plomo de no menos 6 mm de
espesor en todas sus dimensiones; agregar en el vial A, no más de, 2 ml de
solución de pertecneciato de sodio (99mTc) con una actividad máxima
de 1480 MBq (40 mCi) y colocarlo en un baño de agua a 100 °C durante 20 a 30 minutos; dejarlo enfriar hasta
temperatura ambiente.
Pureza Radioquímica: La
determinación de la pureza radioquímica, que debe ser superior al 95%, se
realiza por cromatografía ascendente en ITLC(SG) (thin layer chromatographic
strip impregnated with silica gel) como soporte y metiletilcetona como solvente.
El Rf del coloide de renio (99mTc) es de
0.0 mientras que el del pertecneciato de sodio (99mTc) es 1.0. El
tamaño de las partículas coloidales se encuentra entre 10 a 50 nm con un valor
medio de 30 nm.
Dosis a Administrar: Las dosis varían según las características del
paciente siendo necesario primero la adminis-tración de 0.2 a 0.3 ml de
solución de xilocaina y, a continuación, 21.9 a 37 MBq (700 mCi a 1 mCi) de agente, en un volumen de 0.5 a 0.7 ml,
en el área linfática a investigar .
Mecanismos de Acción: Después
de la administración de la solución radiactiva, vía intravenosa (I.V), la
actividad de coloide de sulfuro de renio (99mTc) es fagocitada por
el sistema reticuloendotelial del
hígado y del bazo.
Se observó, después de la administración subcutánea,
que el porcentaje de la actividad que migra y se concentra en los nódulos
popliteales es de 11.3+5.5% a los 15 min. y 9.9+3.8% a las 6
horas mientras que en los nódulos ileolumbares 18.9+6.5% a los 15 min. y
16.3+3.7% a las 6 horas; la captación hepática es 9.8+11.4% a los
15 min. y 27.9+18.9% a las 6 horas y la excreción de 0.5+0.3% a
los 15 min. y 19.9+11.8% a las 6 horas.
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas después de
la administración del agente son
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
hígado 3.51x10-5
bazo 5.40x10-5
Bibliografía:
1.- Ege
G.N
Internal
mammary lymphoscintigraphy
Radiology
1976, 118, 101-107.
2.-
Pecking. A et al
Le
sulphure de rhénium colloidal marqué par le technétium 99m
J.Med.Nucl. 1978, 2 117-20
Sulfuro de antimonio coloidal (99mTc)
Uso: Evaluación y diagnóstico del sistema linfático.
Presentación:
El agente diagnóstico se presenta
compuesto por dos viales (A y B); él A
contiene 1 ml de solución estéril, apirógena y no radiactiva de sulfuro de
antimonio al 1% y de polivinipirrolidona; el B contiene 1 ml de solución estéril,
apirógena y no radiactiva de acetato de sodio al 10%.
Marcación: Siguiendo las indicaciones del manual de
instrucciones adicionar en el vial A, no más de, 2 ml de solu-ción de
pertecneciato de sodio (99mTc) con una actividad máxima de 1480 MBq
(40 mCi) y colocarlo en un baño de agua a 100 °C durante 20 a 30 minutos; dejarlo enfriar hasta
temperatura ambiente y adicionar 0.5 ml de la solución buffer contenida en el
vial B.
Pureza Radioquímica: La
determinación de la pureza radioquímica, que debe ser superior al 95%, se
realiza por cromatografía ascendente en ITLC(SG) (thin layer chromatographic
strip impregnated with silica gel) como soporte y metiletilcetona como solvente.
El Rf del coloide de sulfuro de antimonio (99mTc)
es de 0.0 mientras que el del pertecneciato de sodio (99mTc) es 1.0.
Dosis a Administrar: Las
dosis varían según las características del paciente siendo necesario primero la
adminis-tración de 0.2 a 0.3 ml de solución de xilocaina y, a continuación,
21.9 a 37 MBq (700 mCi a 1 mCi) de agente, en un volumen de 0.5 a 0.7 ml,
en el área linfatica a investigar. El tamaño de las partículas coloidales es de
3 a 30 nm con un valor medio de 17 nm.
Mecanismos de Acción: Después
de la administración de la solución radiactiva, vía intravenosa (I.V), la
actividad de coloide de sulfuro de antimonio (99mTc) es fagocitada
por el sistema reticuloendotelial del
hígado y el bazo.
Se observó, después de la administración subcutánea,
que el porcentaje de la actividad que migra y se concentra en los nódulos
popliteales es de 11.3+5.5% a los 15 min. y 9.9+3.8% a las 6
horas mientras que en los nó-dulos ileolumbares 18.9+6.5% a los 15 min.
y 16.3+3.7% a las 6 horas; la captación hepática es 9.8+11.4% a
los 15 min. y 27.9+18.9% a las 6 horas y la excreción de 0.5+0.3%
a los 15 min. y 19.9+11.8% a las 6 horas.
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas después de
la administración del agente son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
hígado 3.51x10-5
bazo 5.40x10-5
Bibliografía:
1.- Ege
G.N
Internal
mammary lymphoscintigraphy
Radiology
1976, 118, 101-107.
Nonocoloides de seroalbúmina humana (99mTc)
Uso: Evaluación y diagnóstico del sistema linfático y
médula ósea.
Presentación:
El agente diagnóstico se presenta
como un polvo liofilizado estéril, apirógeno y no radiactivo com-puesto por
seroalbúmina humana como nonocoloide, cloruro estannoso dihidratado, glucosa
anhídra, polivinilpirroli-dona, fosfato monosodico anhidro y fitato de sodio.
Marcación: Siguiendo las indicaciones del manual de
instrucciones reconstituir el polvo liofilizado con, no más de, 2 ml de
solución de pertecneciato de sodio (99mTc) con una actividad máxima
de 185-5550 MBq (5-150 mCi) y dejarlo
reaccionar durante 10 minutos.
Pureza Radioquímica: La
determinación de la pureza radioquímica, que debe ser superior al 95%, se
realiza por cromatografía ascendente en ITLC(SG) (thin layer chromatographic
strip impregnated with silica gel) como soporte y metiletilcetona como solvente.
El Rf del nanocoloide de seroalbúmina humana (99mTc)
es de 0.0 mientras que el del pertecneciato de sodio (99mTc) es
1.0.
Dosis a Administrar: Las
dosis varían según el estudio y el tipo de paciente:
Médula ósea: 185-500 MBq (10-13.5 mCi) pudiendose adquirir las imágenes entre los 45 y 60 minutos después de la adminitración vía intravenosa (I.V)
Administración
subcutánea: Multiples administraciones rodeando la zona, cada una de ellas con
una actividad comprendida entre 18.5-110 MBq /0.5-3.0 mCi).
Mecanismos de Acción: Después
de la administración de la solución radiactiva, vía intravenosa (I.V), la
actividad de nanocoloide de seroalbúmina humana (99mTc) es fagocitado por el sistema
reticuloendotelial del hígado y bazo
mientras que una pequeña cantidad es filtrada renalmente y eliminada en orina.
La máxima actividad en hígado y bazo se alcanza
después de los 30 minutos mientras que en médula ósea a los 6 minutos.
Después de la administración subcutánea el 30 al 40%
de la dosis administrada migra hacia los capilares linfáticos transportandose
hacia las regiones ganglionares siendo, finalmente, retenida por procesos de
fagocitosis.
Dosis de Radiación Absorbida:
Las dosis de radiación absorbidas después de la administración del agente son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
hígado 78
bazo 18
vejiga 25
médula ósea 14
ovarios 3.2
testículos 1.1
Sal trisódica monocalcica del ácido dietilentriamino
pentacetico(DTPA)
(99mTc)
Uso: Diagnóstico de desordenes renales,
lesiones intracraneales, alteraciones en el fluido cerebroespinal y fallas en
la ventilación pulmonar.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril,
apirógeno, no radiactivo contenido en
un vial bajo atmósfera de nitrógeno y compuesto por DTPA y cloruro estannoso
dihidratado.
Marcación: Se reconstituye el liofilizado
con, no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio (99mTc)
recien-temente eluido, con una actividad máxima de 1850 MBq (50 mCi) y libre de
agentes oxidantes. En estas condiciones resulta una solución límpida,
radiactiva, inyectable intravenosa (I.V), con un pH de 4.0-6.0 que se deja
reposar, a tem-peratura ambiente, durante 10 minutos (figura 27).
En
estas condiciones (Russell 1980) la molécula del complejo DTPA (99mTc)
es un anión │99mTc-DTPA│= en el cual el 99mTc
se encuentra en estado de valencia (III).
Dado
que el DTPA es un ligando octadentado, lo cual implica que posee ocho puntos de
coordinación, se une al 99mTc rodeandolo completamente quedando,
dentro de la esfera de coordinación, los 3 átomos de nitrógeno y los 3 oxígenos
carboxílicos al tiempo que los dos grupos acéticos, libre y ionizados, están
unidos a los átomos de nitróge-no externos.
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza me-diante cromatografía
ascendente utilizando ITLC (SG) (thin layer strip chromatographic impregnated
with silica gel) como soporte y solución de NaCl al 0.9% y metiletilcetona como solventes.
Los Rf del
DTPA (99mTc) son 1.0 y 0.0 respectivamente en ambos sistemas
mientras que el Rf del pertecne-ciato de sodio (99mTc) es siempre
1.0.
Dosis a Administrar: Las dosis a administrar en adultos
son:
a.- Determinación de la filtración glomerular : 111-185 MBq (3-5 mCi)
b.- Estudios de perfusión renal:
370-740 MBq (10-20 mCi)
c.- Estudios de perfusión
cerebral: 370-740 MBq (10-20 mCi)
d.- Estudios de ventilación
pulmonar: 18.5-37 MBq (0.5-1 mCi)
Mecanismos de Acción: Después de la administración intravenosa
del agente diagnóstico este se distribuye en el compartimiento plasmático del
cual es eliminado, preferentemente, vía renal por filtración glomerular,
pudiéndose expresar mediante una función con tres componentes t1 6
min., t2 65 min. y t3 7.3 horas.
En
el caso de estudios cerebrales se utiliza la propiedad que posee el
radiofármaco para ingresar al compartimiento cerebral por difusión pasiva,
cuando la barrera hematoencefálica no está intacta, y concentrarse en las
lesiones intracraneales.
La eliminación
renal es, aproximadamente, del 50% en las primeras 2 horas llegando hasta
un 95% a las 24 horas.
Interacciones y
Reacciones Adversas: Se han reportado las siguientes interferencias, según
USP DI 24th:
a.- Corticosteroides y glucocorticoides: la
captación del agente en tumores cerebrales disminuye debido a una reducción del
edema peritumoral.
b.- Captopril, Emapril o Lisinopril: En
pacientes con estenosis de la artería renal el uso de inhibidores de la enzima
convertidora de angiortensina disminuye la captación renal del agente debido a
una alteración en la presión de filtración.
c.- Deshidratación: La disminución del flujo
urinario genera pobres imágenes renales.
d.- En algunos casos se han
reportado reacciones alérgicas.
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas
por un paciente, todas expresadas como mGy/MBq, son:
ORGANO DOSIS DOSIS DOSIS
Administración Administración Administración
intravenosa intratecal como aerosol
riñones 0.0044
0.0170 0.0041
ovarios 0.0043
0.0048 0.0031
testículos 0.0028
0.0009 0.0021
hígado 0.0013
0.0038 0.0019
pulmones 0.0009 0.0007 0.0019
Commission on Radiological Protection (ICRP)
Publication 53.
Bibliografía:
1.- Blaufox M.D
Procedures of choice in renal nuclear medicine.
J.Nucl.Med. 32: 1991; 1301-1309.
2.- McAfee J.G et al.
Detection of diffuse glomerular lesions in rats: comparison of In-111
cationic small macromalecules with Tc-99m DTPA.
J.Nucl.Med. 27: 1986; 513-520
3.- Sydney Heyman and S. Treves
Adrenal hemorrhage in the newborn: scintigraphic diagnosis.
J.Nucl.Med. 20: 1979; 521-523
4.- McAfee. J.G et al.
Biological distribution and excretion of DTPA labeled with Tc-99m and
In-111.
J.Nucl.Med. 20: 1979; 1273-1278
Acido 2,3
dimercaptosuccinico
(DMSA) (99mTc)
Uso: Evaluación de la morfología e
insuficiencia renal, cálculo de la función global y relativa de lesiones
parenquima-tosas; en niños está indicado para el diagnóstico de nefropatías de
reflujo, secuelas post-infección, displacía renal y riñón multiquístico, en
todos estos casos se utiliza el DMSA (99mTc) (III).
En cambio para la evaluación del
cáncer medular de tiroides se utiliza el DMSA (99mTc) (V).
Presentación: Polvo liofilizado, estéril, apirógeno,
no radiactivo contenido en un vial bajo atmósfera de nitrógeno y compuesto
por DMSA, cloruro estannoso dihidratado, ácido ascorbico y manitol en el cual
el agente diagnóstico forma mono y di complejos con el Sn+2 (figura 28).
Marcación: Se reconstituye el liofilizado con,
no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio (99mTc) recien-temente
eluido, con una actividad máxima de 1850 MBq (50 mCi) y libre de agentes oxidantes.
En estas condiciones resulta una solución límpida, radiactiva inyectable intravenosa
(I.V), a pH de 3.0-3.5 de DMSA (99mTc) (III) (figura
29) que se deja reposar, a temperatura ambiente, durante 10
minutos.
Si la marcación se realiza a un pH
7.5-8.0, logrado por la adición de 1.0 ml de solu-ción NaHCO3 (1.26
mg/ ml), resulta una solución límpida, radiactiva inyectable intravenosa (I.V),
de pH 7.5-8.0 de DMSA (99mTc) (V) que se procesa de igual forma que
la anterior.
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza mediante cromatografía
ascendente utilizando ITLC (SG) (thin layer strip chromatographic impregnated
with silica gel) como soporte y solución de butanol:ácido acético:agua (3:2:3
v/v) como solvente.
El Rf del
DMSA (III) (99mTc) es 0.1,
el del DMSA (V) (99mTc) 0.7
y el del pertecneciato de sodio (99mTc) es 0.9 .
Dosis a Administrar: Las dosis administradas varían
según las características del paciente, por ejemplo para la obtención de
imágenes renales son de 74-185 MBq (2-5
mCi).
Mecanismos de Acción: Después de la administración
intravenosa del DMSA (III) (99mTc)
este se distribuye en el compartimiento plasmático en el cual se une, en
un 90%, a las proteínas plasmáticas y, luego de ser filtrado (35%) se unen a
las células del tubulo contorneado proximal permitiendo la visualización de la
corteza.
En el caso
del DMSA (V) (99mTc) forma un complejo radiactivo con el
pertecneciato de sodio (99mTcO4-3 ) el cual es
un anión estructuralmente similar al del PO4 –3 formando un complejo polinuclear que
participa de los procesos metabólicos de células en división siendo esta la
razón por la cual se lo utiliza en gamagrafía de cáncer medular de tiroides..
Interacciones y
Reacciones Adversas: Se han reportado las siguientes interferencias, según
USP DI 21th:
a.- Captopril, Emapril o Lisinopril: En pacientes con estenosis de la artería renal el uso de inhibidores de la enzima convertidora de angiortensina disminuye la captación renal del agente debido a una alteración en la presión de filtración.
b.- Deshidratación: La disminución
del flujo urinario genera pobres imágenes renales.
c.- En algunos casos se han
reportado reacciones alérgicas.
Dosis de Radiación
Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas por un paciente, al
realizar un estudio renal, son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
riñones 0.0044
ovarios 0.0043
testículos 0.0028
hígado 0.0013
pulmones 0.0009
Commission on Radiological Protection (ICRP)
Publication 53.
Bibliografía:
1.- H.Ohta et al.
A new imaging agent for medullary carcinoma of the thyroid.
J.Nucl.Med. 25: 1984; 323-325
2.- Tetsuya Higuchi et al.
Pentavalent Tc-99m DMSA scintigraphy in renal osteodystrophy.
J.Nucl.Med. 39: 1998; 541-543
3.- Moretti J.L
DMSA-update
CIS-bio international
Glucoheptonato de sodio
(99mTc)
Uso: Diagnóstico de desordenes renales,
lesiones intracraneales y marcación de leucocitos “in vitro”.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril,
apirógeno, no radiactivo contenido en un vial bajo atmósfera de nitrógeno y
compuesto por glucoheptonato de sodio y cloruro estannoso dihidratado.
Marcación: Se reconstituye el liofilizado
con, no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio (99mTc)
recien-temente eluido, con una actividad máxima de 2220 MBq (60 mCi) y libre de
agentes oxidantes; en estas condiciones resulta una solución límpida,
radiactiva inyectable intravenosa (I.V), con un pH de 5.0-7.0 que se deja
reposar, a temperatura ambiente, durante 10 minutos.
Por
resonancia magnética nuclear se sabe que el complejo de glucoheptonato y 99mTc
es [bis (glucohepto-nato oxotecneciato con el isótopo en estado de valencia
(V), [99mTcO(C7 H12
O8) 2]-.
Este
complejo, pentacoordinado, se compone de dos moléculas de glucoheptonato y una
de 99mTc; la unión se realiza por medio del oxígeno del carboxilo y
el oxígeno del hidroxilo mas cercano.
Se
demostró que el estaño no forma parte del complejo, dado que si se cambia el
reductor la reacción es similar, pudiendose expresar la reacción según la siguiente
reacción estequeométrica
│99mTcO4│- +
2 (C7H13 O8)- + Sn2+ + H2O [99mTcO(C7 H12 O8) 2]-
+ 2 H+ + │SnO2(OH)2│-
Para la marcación de
leucocitos se deben realizar las
siguientes operaciones en un área estéril:
1.- Se reconstituye el polvo liofilizado
estéril, apirógeno y no radiactivo de glucoheptonato de sodio con 10 ml de
solu-ción estéril y apirógena de NaCl al 0.9%.
2.- Resuspender el pellet de
leucocitos con 2 ml de solución de glucoheptonato de sodio.
3.- Dejar incubar 20 minutos a 37 °C.
4.- Adicionar 6 ml de solución de
NaCl 0.9% y centrifugar 8 minutos a 180 r.p.m. descartando el sobrenadante.
5.- Resuspender el pellet de
leucocitos con 3 ml de solución de pertecneciato de sodio (99mTc)
con una actividad de 555-740 MBq ( 15-20 mCi).
6.- Incubar 20 minutos a 37 °C.
7.- Centrifugar 8 minutos a 180 r.p.m. y
guardar el líquido sobrenadante.
8.- Resuspender el pellet de
leucocitos con 6 ml de solución estéril y apirógena de NaCl 0.9%.
9.- Centrifugar 8 minutos a 180
r.p.m. y guardar el líquido sobrenadante.
10.- Resuspender el pellet de
leucocitos con 5 ml de solución estéril y apirógena de NaCl 0.9%.
11.- Medir la actividad presente
en el líquido sobrenadante proveniente de los lavados anteriores y la actividad
presen-te en el pellet de leucocitos.
12.- Determinar el porcentaje de
marcación e inyectar.
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza mediante cromatografía
ascendente utilizando ITLC (SG) (thin layer strip chromatographic impregnated
with silica gel) como soporte y solución de NaCl al 0.9% y metiletilcetona como solventes.
Los Rf del
glucoheptonato de sodio (99mTc) son 1.0 y 0.0 respectivamente en
ambos sistemas mientras que el del pertecneciato de sodio (99mTc) es
siempre 1.0.
Dosis a Administrar: Las dosis a administrar en adultos
son:
a.- Estudios renales : 370-555 MBq (10-15 mCi)
b.- Estudios de perfusión
cerebral: 555-740 MBq (15-20 mCi)
c.- Estudios con leucocitos
marcados: 370-407 MBq (10-11 mCi)
Mecanismos de Acción: Después de la administración
intravenosa del agente diagnóstico este se distribuye en el compartimiento
plasmático del cual es eliminado, preferentementemente, vía renal por
filtración glomerular y secreción tubular; este doble sistema permite la retención
en corteza y médula renal con lo cual se pueden adquirir imágenes referentes a
la morfología del órgano.
Si la función renal es
normal el 40% de la dosis administrada es excretada en los primeros 60 minutos
mientras que, aproximadamente, el 70% lo es en las primeras 24 horas.
En el caso de estudios
cerebrales se utiliza la propiedad que posee el radiofármaco para ingresar al
compartimiento cerebral por difusión pasiva, cuando la barrera hematoencefálica no está intacta, y
concentrarse en las lesiones intracraneales.
Interacciones y
Reacciones Adversas: Se han reportado las siguientes interferencias, según
USP DI 24th:
a.- Corticosteroides y glucocorticoides: la
captación del agente en tumores cerebrales disminuye debido a la reducción del
edema peritumoral.
b.- Captopril, Emapril o
Lisinopril: En pacientes con estenosis de la artería renal el uso de agentes
inhibidores de la enzima convertidora de angiortensina disminuye la captación
renal del agente debido a una alteración en la presión de filtración.
c.- Deshidratación: La disminución
del flujo urinario genera pobres imágenes renales.
d.- En algunos casos se han
reportado reacciones alérgicas.
Dosis de Radiación
Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas por un paciente
son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
riñones 0.0490
ovarios 0.0046
testículos 0.0029
hígado 0.0027
pulmones 0.0017
vejiga 0.0560
Commission on Radiological Protection (ICRP)
Publication 53.
Bibliografía:
1.- Blaufox M.D
Procedures of choice in renal nuclear medicine.
J.Nucl.Med. 32: 1991; 1301-1309.
2.- McAfee J.G et al.
Detection of diffuse glomerular lesions in rats: I comparisons of
conventional radiactive agents.
J.Nucl.Med.27: 1986; 502-512.
Benzoilmercaptoacetil
Triglicina
(Bz-MAG3) (99mTc)
Uso: Diagnóstico de desordenes renales,
tales como hidronefrosis, hipertensión renovascular, obstrucción del trac-to
urinario y evaluación/cuantificación de la función renal.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril,
apirógeno, no radiactivo contenido en un vial bajo atmósfera de nitrógeno y
compuesto por Bz-MAG3, glucoheptonato de sodio, tartrato de sodio, cloruro
estannoso dihidratado y lactosa.
Marcación: Se reconstituye el liofilizado con,
no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio (99mTc) recien-temente
eluido, con una actividad máxima de 1850 MBq (50 mCi) y libre de agentes oxidantes.
Siguiendo la técnica de marcación, que implica un calentamiento en baño de
agua hirviendo durante 15 minutos, resulta una solución lím-pida, radiactiva
inyectable intravenosa (I.V), con un pH de 5.0-5.5 que se deja enfriar a temperatura
ambiente (figura 30)
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza me-diante un sistema de
extracción en fase sólida en columnas Cartridge SepPak C-18 Waters utilizando
como solven-tes solución de HCl 0.001N (10 ml) y solución de etanol:solución
fisiolófica (1:1 v/v) (10 ml).
Dosis a Administrar: Las dosis a administrar varían
según las características del paciente, así por ejemplo en adultos para la
determinación de la función renal son de 185-370 MBq (5-10 mCi).
Mecanismos de Acción: Después de la administración
intravenosa del agente diagnóstico este se distribuye en el compartimiento
plasmático en donde se une, aproximadamente, en un 90% a las proteínas siendo extraído vía renal preferentemente por secreción tubular;
a las 3 horas pos administración el 90% de la dosis inyectada fue excretada.
Interacciones y
Reacciones Adversas: Se han reportado las siguientes interferencias, según
USP DI 24th:
a.- Deshidratación: La disminución del flujo urinario genera pobres imágenes renales.
b.- En algunos casos se han
reportado reacciones alérgicas.
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas
por un paciente son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
riñones 0.0039
ovarios 0.0070
testículos 0.0044
vejiga 0.1300
Commission on Radiological Protection (ICRP)
Publication 53.
Bibliografía:
1.- Eshima D, Fritzberg AR,
Taylor A Jr.
T-99m renal tubular function
agents: current status.
Semin. Nucl. Med. 20(1):
1990; 28-40
Hexafosfato de inositol (Fitato) (99mTc)
Uso: Diagnóstico de alteraciones
hepáticas.
Presentación: El agente diagnóstico se presenta
como un polvo liofilizado, estéril, apirógeno, no radiactivo conteni-do bajo
una atmósfera de nitrógeno y compuesto por hexafosfato de inositol y cloruro
estannoso dihidratado.
Marcación: Se
reconstituye el liofilizado con, no más de, 4 ml de solución de pertecneciato
de sodio (99mTc), re-cientemente eluida, con una actividad máxima de
1480 MBq (40 mCi). En estas condiciones resulta una solución inyectable, vía intravenosa (I.V), con un pH de 4.0-7.0 que se deja reposar, a
temperatura ambiente, durante 10 mi-nutos.
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza por cromatografía
ascendente en ITLC(SG) (thin layer chromatographic strip impregnated with
silica gel) como soporte y
metiletilcetona como solvente
El
Rf del fitato (99mTc) es de
0.0 mientras que el del pertecneciato de sodio (99mTc) es 1.0.
Dosis a Administrar: Las dosis administradas varían
según las características del paciente y es así que, por ejemplo, en adultos
para la obtención de imágenes hepáticas
son de 370-555 MBq (10-15 mCi) .
Mecanismos de Acción: Después de la administración
intravenosa de la solución radiactiva el fitato (99mTc) for-ma un coloide “in vivo” con el ión calcio
plasmático el cual es rápidamente
fagocitado por el sistema reticuloendote-lial
del hígado, bazo y médula ósea; la velocidad de captación depende del
grado de perfusión del órgano y de la ca-pacidad de fagocitosis celular.
Lo usual
es que a los 20 minutos entre el 80 y 90% de la dosis administrada se encuentre
en el hígado, por fagocitosis de las células de Kupffer, mientras que entre el
5 a 10% se concentre en el bazo.
Interacción y Reacciones
Adversas:
Se han reportado las siguientes interferencias medicamentosas, que
alte-ran el uso diagnóstico del agente:
1.- Inhalación de anestésicos: alteran la
relación porcentual de la dosis administrada en el hígado vs. la dosis
admi-nistrada en el bazo por una reducción del flujo sanguíneo hepático,
asociado a hepatotoxicidad generada por la inha-lación que disminuye la
capacidad de fagocitosis hepática.
2.- Agentes quimioterapeuticos: se
observa captación hepática no homogénea que lleva a falsas interpretaciones.
3.- Dextrosa, heparina, hormonas
esteroideas, hormonas tiroideas y vitamina A: se observa un incremento en la
cap-tación pulmonar debido a la inducción de los macrofagos libres que migran
hacia los capilares pulmonares fagocitan-do el agente radiodiagnóstico.
Es necesario considerar, además, el estado clínico del paciente dado
que, por ejemplo, las infecciones vírales origi-nan una disminución en la
capacidad de fagocitosis del sistema
reticuloendotelial.
En muy pocos casos se han reportado reacciones alérgicas adversas siendo, en la mayoría de los casos, la hiper-sensibilidad al agente su causa.
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas después de
la administración del agente son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
bazo 0.0770
pulmones 0.0055
riñones 0.0097
hígado 0.0740
ovarios 0.0022
testículos 0.0006
médula ósea 0.0110
International Commission on Radiological Protection
(ICRP), Publication 53.
Bibliografía:
1.- Sven-Erik Strand and Bertil R Persson
Quantitative lynphoscintigraphy I: basic concepts for optimal uptake of
radiocolloids in parasternal lynph nodes of rabbits.
J.Nucl.Med. 20: 1979; 1038-1046
2.- Kaplan D.W et al.
A comparison of two Tc-99m labeled radiopharmaceuticals for
lymphoscintigraphy: concise communication.
J.Nucl.Med. 20: 1979; 933-937.
Uso: Diagnóstico de patologías óseas,
cardíacas y marcación de eritrocitos “in vivo” e “in vitro”.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril,
apirógeno, no radiactivo contenido en
un vial bajo atmósfera de nitrógeno y compuesto por pirofosfato de sodio
decahidratado y cloruro estannoso dihidratado.
Marcación: Para la
realización de estudios óseos se reconstituye el liofilizado con, no más de, 4
ml de solución de pertecneciato de sodio (99mTc) recientemente
eluido, con una actividad máxima de 1850 MBq (50 mCi) y libre de agentes
oxidantes. En estas condiciones resulta una solución límpida, radiactiva inyectable
intravenosa (I.V), con un pH de 6.0-7.0 que se deja reposar, a temperatura
ambiente durante 10 minutos.
La
cinética implica que el átomo de fosforo del agente actúa como donor de
electrónes formando complejos.
. Para
la marcación de eritrocitos “in vitro” se pueden seguir las siguientes
técnicas:
Técnica
A:
Todas las
operaciones se deben realizar en un área estéril.
1.- Reconstituir el polvo liofilizado,
estéril, apirógeno no radiactivo de pirofosfato de sodio con 10 ml de solución
estéril y apirógena de NaCl 0.9%.
2.- Obtener una muestra de sangre
del paciente y colocar, en un tubo de ensayos estéril y apirógeno, 3 ml de la
misma.
3.- Adicionar 0.3 ml de la
solución de pirofosfato de sodio.
4.- Tapar y dejar incubar 10
minutos a 37 °C.
5.- Centrifugar durante 5 minutos
a 800 r.p.m.
6.- Descartar el sobrenadante.
7.- Resuspender el precipitado con
5 ml de solución estéril y apirógena de NaCl 0.9%.
8.- Centrifugar durante 5 minutos
a 800 r.p.m.
9.- Descartar el sobrenadante.
10.- Resuspender el precipitado
con 5 ml de solución estéril y apirógena de NaCl 0.9%.
11.- Adicionar 3 ml de solución
estéril y apirógena de pertecneciato de sodio (99mTc) con una
actividad total de 740 MBq (20 mCi).
12.- Dejar incubar durante 10
minutos a 37 °C.
13.- Administrar.
Técnica
B:
Todas las
operaciones se deben realizar en un área estéril.
1.- Reconstituir el polvo
liofilizado, estéril, apirógeno no radiactivo de pirofosfato de sodio con 1 ml
de solución estéril y apirógena de NaCl 0.9%.
2.- Transferir la solución resultante a un
tubo de ensayos estéril y apirógeno.
3.- Adicionar una alícuota de 5 ml de sangre proveniente
del paciente.
4.- Dejar incubar durante 10
minutos a 37 °C.
5.- Adicionar 1 ml de solución
estéril y apirógena de EDTA al 4.4%.
6.- Centrifugar durante 5 minutos
a 800 r.p.m.
7.- Descartar el líquido
sobrenadante.
8.- Reconstituir el precipitado
con 3 ml de solución estéril y apirógena de pertecneciato de sodio (99mTc)
con una actividad total de 740 MBq (20 mCi).
9.- Dejar incubar durante 10
minutos a 37 °C.
10.- Administrar.
Técnica
C:
Todas las
operaciones se deben realizar en un área estéril.
1.- Reconstituir el polvo liofilizado,
estéril y apirógeno no radiactivo de pirofosfato de sodio con 2 ml de una
alícuota de sangre proveniente del paciente.
2.- Dejar incubar durante 10
minutos a 37 °C.
3.-
Adicionar 0.6 ml de solución estéril y apirógena de NaOCl al 0.1%
4.- Dejar incubar durante 5 minutos a 37 °C.
5.- Adicionar 1 ml de solución
estéril y apirógena de EDTA al 4.4%.
6.- Dejar incubar durante 5
minutos a 37 °C.
7.- Adicionar 3 ml de solución
estéril y apirógena de pertecneciato de sodio (99mTc) con una
actividad total de 740 MBq (20 mCi).
8.- Administrar.
Técnica
D:
1.- Reconstituir el polvo liofilizado,
estéril, apirógeno y no radiactivo de pirofosfato de sodio con 3 ml de solución
estéril y apirógena de NaCl 0.9%.
2.- Administrar a un paciente, vía
intravenosa, un volumen de solución equivalente a 1 mg de cloruro estannoso
dihidratado.
3.- 60 minutos después de la
primera inyección administrar 740 MBq (20 mCi) de solución estéril y apirógena
de pertecneciato de sodio (99mTc).
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza mediante cromatografía
ascendente utilizando ITLC (SG) (thin layer strip chromatographic impregnated
with silica gel) como soporte y solución de NaCl al 0.9% y metiletilcetona como
solventes.
Los Rf del
pirofosfato de sodio (99mTc) son 1.0 y 0.0 respectivamente en ambos
sistemas mientras que el del
pertecneciato de sodio (99mTc) es siempre 1.0.
Dosis a Administrar: Las dosis a administrar varían
según las características del paciente así, por ejemplo en adultos para la
realización de estudios óseo y/o cardíacos son de 555-740 MBq (15-20 mCi)
Mecanismos de Acción: Es aceptado que el pirofosfato de
sodio (99mTc) se localiza en la superficie del hueso, en los
cristales de hidroxiapatita, y como es lógico en zonas de activa osteogénesis
la concentración de actividad se encuentra aumentada.
En
estudios en los cuales se encuentran involucrados la marcación de glóbulos
rojos el depósito del complejo radiactivo ocurre a nivel de la membrana
plasmática.
No se
observa concentración del agente en áreas no osteogénicas existiendo una mínima
captación en tejidos blandos.
La eliminación
en preferentemente vía renal y se determinó que el 40% de la dosis inyectada es
excretada en las primeras 24 horas.
Interacciones y
Reacciones Adversas: Se han reportado las siguientes interferencias, según
USP DI 24th:
a.- Antineoplásicos: La administración de estos fármacos modifica la cinética de captación del complejo.
b.- Antiácidos que contengan
aluminio: Altas concentraciones plasmáticas de ión aluminio en pacientes con
obstrucción gastrointestinal o disfunción renal llevan a que el agente de radiodiagnóstico
se concentre en hígado y bazo.
c.- Deshidratación: La disminución
del flujo urinario genera pobres imágenes óseas debido a una mayor actividad
plasmática.
d.- Ditrizonato sódico: Cuando
este fármaco es administrado inmediatamente después del complejo radiactivo se
observa captación hepática del mismo.
e.- Etidronato: Cuando es
administrado interfiere con la captación ósea del agente; es aconsejable
suspender la administración del mismo dos semanas antes de realizar el estudio.
f.- Heparina cálcica: Su
administración provoca concentración del agente en zonas no patológicas.
g.- Administración intramuscular
de dextrano férrico: Origina focos de concentración del agente en la zona de
administración del fármaco.
h.- Fosfato sódico, potásico o sódico-potásico:
Por acción de saturación de los receptores óseos de la hidroxiapatita se
observa una menor captación del agente.
i.- Carcinomas, cirrosis, diabetes
mellitus o hipercalcemia: La existencia de estas patologías provoca una
distribución anormal del agente de radiodiagnóstico.
j.- Transfusiones de sangre: Si
estas son repetidas pueden originar una disminución en la captación ósea del
agente.
k.- Desmineralización ósea
inducida por la administración de glucocorticoides: Cuando la terapia con glucocorticoides
es realizada durante largo tiempo induce una desmineralización ósea que
conlleva a una menor captación del agente de radiodiagnóstico.
l.- Osteoporosis: La reducción de
la masa cálcica lleva a una menor captación del agente de radiodiagnóstico.
Administración de estrógenos o
procesos de lactación: Se ha detectado acumulación del agente en mamas.
Dosis de Radiación
Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas por un paciente,
todas expresadas como mGy/MBq, son:
ORGANO DOSIS DOSIS
Administración Administración
intravenosa de glób. rojos
riñones 0.0073 0.0050
ovarios 0.0035 0.0100
testículos
0.0020 0.0027
hígado 0.0013
0.0038
huesos 0.0630
0.0039
vejiga 0.0500
0.0190
Commission on Radiological Protection (ICRP) Publication
53.
Bibliografía:
1.- Kazunori Kadota, et al.
Myocardial uptake of Tc-99m
stannous pyrophosphate in experimental viral myopericarditis.
J.Nucl.Med. 20; 1979:
1047-1050
2.- Tatsuya Miyamae et al.
Detection of large
arteriovenous fistula between the internal iliac vessels by radionuclide
angiography.
J.Nucl.Med. 20; 1979: 36-38
Metilendifosfonato de
sodio (MDP) (99mTc)
Uso: Diagnóstico de patologías óseas.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril,
apirógeno, no radiactivo contenido en un vial bajo atmósfera de nitrógeno y
compuesto por metilendifosfonato de sodio y cloruro estannoso dihidratado.
Marcación: Se reconstituye el liofilizado con,
no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio (99mTc) recientemente
eluido, con una actividad máxima de 3700 MBq (100 mCi) y libre de agentes
oxidantes. En estas condiciones resulta una solución límpida, radiactiva inyectable
intravenosa (I.V), con un pH de 4.0-7.0 que se deja reposar, a temperatura
ambiente, durante 10 minutos (figura
31)
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza mediante cromatografía
ascendente utilizando ITLC (SG) (thin layer strip chromatographic impregnated
with silica gel) como soporte y solución de NaCl al 0.9% y metiletilcetona como solventes.
Los Rf del
metilendifosfonato de sodio (99mTc) son 1.0 y 0.0 respectivamente en
ambos sistemas mientras que el del pertecneciato de sodio (99mTc) es
siempre 1.0.
Dosis a Administrar: Las dosis a administrar varían
según las características del paciente, así por ejemplo en adultos para la
realización de estudios óseos son de 555-740 MBq (15-20 mCi)
Mecanismos de Acción: Es aceptado que el
metilendifosfonato de sodio (99mTc) se localiza en la superficie del
hueso, en los cristales de hidroxiapatita, mediante un proceso de quimio
absorción y como es lógico en zonas de activa osteogenesis la concentración de
actividad se encuentra aumentada.
No se
observa concentración del agente en áreas no osteogénicas existiendo una mínima
captación en tejidos blandos.
La
eliminación en preferentemente vía renal y se determinó que el 50% de la dosis
inyectada es excretada en las primeras 24 horas.
Interacciones y
Reacciones Adversas: Se han reportado las siguientes interferencias, según
USP DI 24th:
a.- Antineoplásicos: La administración de estos fármacos altera la cinética de captación del complejo.
b.- Antiácidos que contengan aluminio: Altas
concentraciones plasmáticas de ión aluminio en pacientes con obstruc-ción
gastrointestinal o disfunción renal llevan a que el agente de radiodiagnóstico
se concentre en hígado y bazo.
c.- Deshidratación: La disminución
del flujo urinario genera pobres imágenes óseas debido a una mayor actividad
plasmática.
d.- Ditrizonato sódico: Cuando
este fármaco es administrado inmediatamente después del complejo radiactivo se
ob-serva captación hepática del mismo.
e.- Etidronato: Cuando es
administrado interfiere con la captación ósea del agente; es aconsejable
suspender la ad-ministración del mismo dos semanas antes de realizar el
estudio.
f.- Heparina cálcica: Su
administración provoca concentración del agente en zonas no patológicas.
g.- Administración intramuscular
de dextrano férrico: Origina focos de concentración del agente en la zona de
admi-nistración del fármaco.
h.- Fosfato sódico, potásico o
sódico-potásico: Por acción de saturación de los receptores óseos de la
hidroxiapatita se observa una menor captación del agente.
i.- Carcinomas, cirrosis, diabetes
mellitus o hipercalcemia: La existencia de estas patologías provoca una
distribu-ción anormal del agente de radiodiagnóstico.
j.- Transfusiones de sangre: Si
estas son repetidas pueden originar una disminución en la captación ósea del
agente.
k.- Desmineralización ósea
inducida por la administración de glucocorticoides: Cuando la terapia con
glucocorticoi-des es realizada durante largo tiempo induce una
desmineralización ósea que conlleva a una menor captación del agente de
radiodiagnóstico.
l.- Osteoporosis: La reducción de
la masa cálcica lleva a una menor captación del agente de radiodiagnóstico.
m.- Administración de estrógenos o
procesos de lactación: Se ha detectado acumulación del agente en mamas.
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas
por un paciente, todas expresadas como mGy/MBq, son:
ORGANO DOSIS
riñones 0.0073
ovarios 0.0035
testículos 0.0024
hígadov 0.0013
huesos 0.0630
vejiga 0.0500
Commission on Radiological Protection (ICRP)
Publication 53.
Bibliografía:
1.- Vidya V. Sagar et al.
Studies of skeletal tracer
kinetics III Tc-99m(Sn) methylenediphosphonate uptake in canine tibia as a
function of blood flow.
J.Nucl.Med. 20: 1079;
1257-1261
2.- Wistow B.W. et al.
Renal uptake of Tc-99m
methylenediphosphonate after radiation therapy.
J.Nucl.Med. 20; 1979: 32-24
3.- En-Lin Yeh et al.
Accumulation of Tc-99m
diphosphonate in pericardial effusion.
J.Nucl.Med. 20: 1979;
1102-1103
Sal
tetrasódica del ácido 3,3-difosfono-1,2-propano dicarboxilico (DPD) (99mTc)
Uso: Diagnóstico de patologías óseas.
Presentación: Polvo
liofilizado, estéril, apirógeno, no radiactivo contenido en un vial bajo
atmósfera de nitrógeno y compuesto por la sal tetrasódica del ácido
3,3-difosfono-1,2-propano dicarboxilico cloruro estannoso dihidratado y ácido glutámico.
Marcación: Se
reconstituye el liofilizado con, no más de, 4 ml de solución de pertecneciato
de sodio (99mTc) recien-temente eluido, con una actividad máxima de
3700 MBq (100 mCi) y libre de agentes oxidantes. En estas condiciones resulta
una solución límpida, radiactiva inyectable intravenosa (I.V), con un pH de
6.5-7.5 que se deja reposar, a tem-peratura ambiente, durante 10 minutos.
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza radioquímica,
que debe ser superior al 95%, se realiza mediante cromatografía ascendente
utilizando ITLC (SG) (thin layer strip chromatographic impregnated with silica
gel) como soporte y solución de NaCl al 0.9% y metiletilcetona como solventes.
Los Rf del
DPD (99mTc) son 1.0 y 0.0 respectivamente en ambos sistemas mientras
que el del pertecneciato de sodio (99mTc) es siempre 1.0.
Dosis a Administrar: Las dosis a administrar varían
según las características del paciente, así por ejemplo en adultos para la
realización de estudios óseos son de 555-740 MBq (15-20 mCi)
Mecanismos de Acción: Es aceptado que el DPD (99mTc),
al igual que otros difosfonatos se localiza en la superficie del hueso, en los
cristales de hidroxiapatita, mediante un proceso de quimio absorción y como es
lógico en zonas de activa osteogénesis la concentración de actividad se
encuentra aumentada.
No se
observa concentración del agente en áreas no osteogénicas existiendo una mínima
captación en tejidos blandos.
La eliminación en preferentemente vía renal y se determinó que el 90% de la dosis inyectada es excretada en las primeras 7 horas.
Interacciones y
Reacciones Adversas: Se han reportado las siguientes interferencias:
a.- Antineoplásicos: La administración de estos fármacos modifican la cinética de captación del complejo.
b.- Antiácidos que contengan aluminio: Altas
concentraciones plasmáticas de ión aluminio en pacientes con obstruc-ción
gastrointestinal o disfunción renal llevan a que el agente de radiodiagnóstico
se concentre en hígado y bazo.
c.- Deshidratación: La disminución
del flujo urinario genera pobres imágenes óseas debido a una mayor actividad
plasmática.
d.- Ditrizonato sódico: Cuando
este fármaco es administrado inmediatamente después del complejo radiactivo se
ob-serva captación hepática del mismo.
e.- Etidronato: Cuando es
administrado interfiere con la captación ósea del agente; es aconsejable
suspender la ad-ministración del mismo dos semanas antes de realizar el
estudio.
f.- Heparina cálcica: Su
administración provoca concentración del agente en zonas no patológicas.
g.- Administración intramuscular
de dextrano férrico: Origina focos de concentración del agente en la zona de
admi-nistración del fármaco.
h.- Fosfato sódico, potásico o
sódico-potásico: Por acción de saturación de los receptores óseos de la
hidroxiapatita se observa una menor captación del agente.
i.- Carcinomas, cirrosis, diabetes
mellitus o hipercalcemia: La existencia de estas patologías provoca una
distribu-ción anormal del agente de radiodiagnóstico.
j.- Transfusiones de sangre: Si
estas son repetidas pueden originar una disminución en la captación ósea del
agente.
k.- Desmineralización ósea
inducida por la administración de glucocorticoides: Cuando la terapia con
glucocorticoi-des es realizada durante largo tiempo induce una
desmineralización ósea que conlleva a una menor captación del agente de
radiodiagnóstico.
l.- Osteoporosis: La reducción de
la masa cálcica lleva a una menor captación del agente de radiodiagnóstico.
m.- Administración de estrógenos o
procesos de lactación: Se ha detectado acumulación del agente en mamas.
Dosis de Radiación
Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas por un paciente,
todas expresadas como mGy/MBq,
son:
ORGANO
DOSIS
riñones 73
ovarios 13
testículos
9
hígado 13
huesos 11
vejiga 38
Commission on Radiological Protection (ICRP)
Publication 53.
Bibliografía:
1.- Buell. U et al.
A comparison of bone imaging
with Tc-99m DPD and Tc-99m MDP: concise communication
J.Nucl.Med. 23: 214-217; 1982
2.- Schroth H.J et al.
Comparison of the kinetics of
MDP and DPD, two radio-diagnostics for bone scintigraphy.
Eur.J.Nucl.Med. 1984; 529-532
3.- Vorme M et al.
A clinical comparison of
Tc-99m DPD and two Tc-99m agents
Eur.J.Nucl.Med. 1983; 395-397
Hidroximetilendifosfonato de sodio (HMDP) (99mTc)
Uso: Diagnóstico de patologías óseas.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril, apirógeno,
no radiactivo contenido en un vial bajo atmósfera de nitrógeno y compuesto por
hidroximetilendifosfonato de sodio, ácido ascorbico y cloruro estannoso
dihidratado.
Marcación: Se
reconstituye el liofilizado con, no más de, 4 ml de solución de pertecneciato
de sodio (99mTc) recien-temente eluido, con una actividad máxima de
11.100 MBq (300 mCi) y libre de agentes oxidantes. En estas condicio-nes
resulta una solución límpida, radiactiva inyectable intravenosa (I.V), con un
pH de 4.0-6.0 que se deja reposar, a temperatura ambiente, durante 10 minutos.
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza mediante cromatografía
ascendente utilizando ITLC (SG) (thin layer strip chromatographic impregnated
with silica gel) como soporte y solución de NaCl al 0.9% y metiletilcetona como solventes.
Los Rf del
hidroximetilendifosfonato de sodio (99mTc) son 1.0 y 0.0
respectivamente en ambos sistemas mientras que el del pertecneciato de sodio (99mTc)
es siempre 1.0.
Dosis a Administrar: Las dosis a administrar varían
según las características del paciente, así por ejemplo en adultos para la
realización de estudios óseos son de 555-740 MBq (15-20 mCi)
Mecanismos de Acción: Es aceptado que el hidroximetilendifosfonato
de sodio (99mTc) se localiza en la superficie del hueso, en los
cristales de hidroxiapatita, mediante un proceso de quimio absorción y como es
lógico en zonas de activa osteogénesis la concentración de actividad se
encuentra aumentada.
No se observa
concentración del agente en áreas no osteogénicas existiendo una mínima
captación en tejidos blandos.
La eliminación en preferentemente vía renal y se determinó que el 50% de la dosis inyectada es excretada en las primeras 24 horas.
Interacciones y Reacciones
Adversas: Se han reportado las siguientes interferencias, según
USP DI 24th:
a.- Antineoplásicos: La administración de estos fármacos modifican la cinética de captación del complejo.
b.- Antiácidos que contengan
aluminio: Altas concentraciones plasmáticas de ión aluminio en pacientes con
obstruc-ción gastrointestinal o disfunción renal llevan a que el agente de
radiodiagnóstico se concentre en hígado y bazo.
c.- Deshidratación: La disminución
del flujo urinario genera pobres imágenes óseas debido a una mayor actividad
plasmática.
d.- Ditrizonato sódico: Cuando
este fármaco es administrado inmediatamente después del complejo radiactivo se
ob-serva captación hepática del mismo.
e.- Etidronato: Cuando es
administrado interfiere con la captación ósea del agente; es aconsejable
suspender la admi-nistración del mismo dos semanas antes de realizar el
estudio.
f.- Heparina cálcica: Su
administración provoca concentración del agente en zonas no patológicas.
g.- Administración intramuscular
de dextrano férrico: Origina focos de concentración del agente en la zona de
admi-nistración del fármaco.
h.- Fosfato sódico, potásico o
sódico-potásico: Por acción de saturación de los receptores óseos de la
hidroxiapatita se observa una menor captación del agente.
i.- Carcinomas, cirrosis, diabetes
mellitus o hipercalcemia: La existencia de estas patologías provoca una
distribu-ción anormal del agente de radiodiagnóstico.
j.- Transfusiones de sangre: Si
estas son repetidas pueden originar una disminución en la captación ósea del
agente.
k.- Desmineralización ósea
inducida por la administración de glucocorticoides: Cuando la terapia con
glucocorticoi-des es realizada durante largo tiempo induce una
desmineralización ósea que conlleva a una menor captación del agente de radiodiagnóstico.
l.- Osteoporosis: La reducción de
la masa cálcica lleva a una menor captación del agente de radiodiagnóstico.
m.- Administración de estrógenos o
procesos de lactación: Se ha detectado acumulación del agente en mamas.
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas
por un paciente, son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
riñones 0.0073
ovarios 0.0035
testículos 0.0024
hígado 0.0013
huesos 0.0630
vejiga 0.0500
Commission on Radiological Protection (ICRP)
Publication 53.
Bibliografía:
1.- Dehaloye B, et al.
Clinical comparison of Tc-99m HMDP and Tc-99m MDP. A multicenter study
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182-185
2.- Holder L.E
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imaging.
Radiology 176: 1990; 607-614
Sal tetrasódica del
ácido 1,1,3,3-propano tetrafosfórico (PTP) (99mTc)
Uso: Diagnóstico de alteraciones
hepáticas y esplénicas.
Presentación: Polvo
liofilizado, estéril, apirógeno, no
radiactivo contenido bajo una atmósfera de
nitrógeno y com-puesto por sal tetrasódica del ácido 1,1,3,3 -propano
tetrafosfórico y cloruro estannoso dihidratado.
Marcación: Se
reconstituye el liofilizado con, no más de, 4 ml de solución de pertecneciato
de sodio (99mTc), re-cientemente eluida, con una actividad máxima de
1480 MBq (40 mCi). En estas condiciones resulta una solución inyectable, vía intravenosa (I.V), con un pH de 5.0-7.0 que se deja reposar, a temperatura
ambiente, durante 10 mi-nutos.
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza por cromatografía
ascendente en ITLC(SG) (thin layer chromatographic strip impregnated with
silica gel) como soporte y con metiletilcetona como solvente; el Rf del PTP (99mTc)
es de 0.0 mientras que el del pertecneciato de sodio (99mTc) es 1.0.
Dosis a Administrar: Las dosis administradas
varían según las características del
paciente y es así que, por ejemplo, en adultos estas son de 74-148 MBq (2-4
mCi).
Mecanismos de Acción: Después de la administración
intravenosa de la solución radiactiva el PTP (99mTc) forma un
coloide “in vivo” con el ión calcio plasmático el cual es rápidamente fagocitado por el sistema
reticuloendotelial del hígado, bazo y
médula ósea; la velocidad de captación depende del grado de perfusión del
órgano y de la capacidad de fagocitosis celular.
Lo usual
es que entre el 80 y 90% de la dosis administrada se encuentre en el hígado,
por fagocitosis de las células de Kupffer, a los 20 minutos mientras que entre
el 5 a 10% en el bazo.
Interacción y Reacciones
Adversas:
Se han reportado las siguientes interferencias medicamentosas, que
alteran el uso diagnóstico del agente:
1.- Inhalación de anestésicos: alteran la
relación porcentual de la dosis administrada en el hígado vs. de la dosis
administrada en el bazo por una reducción del flujo sanguíneo hepático,
asociado a hepatotoxicidad generada por la inhalación que disminuye la capacidad
de fagocitosis hepática.
2.- Agentes quimioterapeuticos: se
observa captación hepática no homogénea que lleva a falsas interpretaciones.
3.- Dextrosa, heparina, hormonas
esteroideas, hormonas tiroideas y vitamina A: se observa un incremento en la
captación pulmonar debido a un aumento de los macrografos libres que migran
hacia los capilares pulmonares fagocitando el agente radiodiagnóstico.
Es
necesario considerar, además, el estado clínico del paciente dado que, por
ejemplo, las infecciones virales originan una disminución en la capacidad de
fagocitosis del sistema retículoendotelial.
En
muy pocos casos se han reportado reacciones alérgicas adversas siendo, en la
mayoría de los casos, la hipersensibilidad al agente su causa.
Dosis de Radiación
Absorbida:
Las dosis de radiación absorbidas después de la administración del
agente son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
bazo 0.0180
riñones 0.0096
hígado 0.0960
ovarios 0.0033
testículos 0.0001
International Commission on Radiological Protection
(ICRP), Publication 53.
Bibliografía:
1.- Monoclonal antibodies for
tumorimaging.
Behring AG
Acido 2,6- (diisopropilfenilcarbamoilmetil)
imodiacético (DISIDA) (99mTc)
Uso: Diagnóstico
de alteraciones en las vías hepatobiliares.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril,
apirógeno, no radiactivo contenido bajo
una atmósfera de nitrógeno y com-puesto
por el ácido 2,6-(diisopropilfenilcarbamoilmetil) iminodiacético y cloruro
estannoso dihidratado.
Marcación: Se reconstituye
el liofilizado con, no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio
(99mTc), re-cientemente eluida, con una actividad máxima de 1850
MBq (50 mCi). En estas condiciones resulta una solución in-yectable, vía intravenosa (I.V), con un pH de 5.0-7.0 que se deja reposar, a temperatura
ambiente durante 10 minutos (figura
32)
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza por cromatografía
ascendente en ITLC(SG) (thin layer chromatographic strip impregnated with
silica gel) como soporte y con metiletilcetona y solución fisiológica como
solventes.
Los Rf del
DISIDA (99mTc) son 0.0 y 1.0 respectivamente en ambos sistemas mientras que el del pertecne-ciato de sodio
(99mTc) es 1.0.
Dosis a Administrar: Las dosis administradas varían
según las características del paciente y es así que, por ejemplo, en adultos
con concentración de bilirrubina sérica superior a 0.08 nmol/l (5 mg/dl) estas son de 111-296 MBq (3-8 mCi) .
Mecanismos de Acción: Después de la administración
intravenosa de la solución radiactiva él DISIDA (99mTc) se une a las
proteínas plasmáticas, principalmente a la molécula de albúmina, bajo esta
forma llega al compartimiento hepático en donde en el espacio de Disse se
disocia siendo el agente captado por los hepatocitos mediante un me-canismo
similar al de la bilirrubina; luego es eliminado, por el polo biliar del
hepatocito, hacia los canalículos biliares y en forma no metabolizada se
concentra en la vesícula biliar permitiendo evaluar los tiempos de tránsito por
las dis-tintas estructuras anatómicas.
Así entre
los 10 y 20 minutos, después de la administración, se visualiza la vesícula
biliar y entre los 30 y 60 minutos el tracto gastrointestinal.
La
eliminación es principalmente vía fecal y renal; se determinó que,
aproximadamente el 9% de la dosis ad-ministrada es eliminada vía fecal en las
primeras 24 horas.
Interacción y Reacciones
Adversas:
Se han reportado las siguientes interferencias, según USP DI 21th
,que alteran el uso diagnóstico del agente:
1.- Alcohol o medicamentos
anticolinergicos: Modifica los tiempos de tránsito por las distintas
estructuras anatómi-cas.
2.- Somatostatina: Disminuye la
concentración del agente en la vesícula biliar.
3.- Eritromicina: Impide la
visualización de la vesícula biliar por inducción de hepatotoxicidad.
4.- Acido Nicotínico: La
administración prolongada de este fármaco origina una disminución en la
capacidad de extracción del agente hacia la vesícula biliar debido a que
produce alteraciones hepáticas.
5.- Narcóticos: Impiden la normal
visualización del tracto gastrointestinal por constricción del Esfinter de
Oddi.
En muy
pocos casos se han reportado reacciones alérgicas adversas siendo, en la
mayoría de los casos, la hipersensibilidad al agente su causa.
Dosis de Radiación
Absorbida:
Las dosis de radiación absorbidas después de la administración del
agente, expresada como mGy/MBq, son:
ORGANO DOSIS DOSIS
Función
biliar Disfunción
normal hepática
bazo 0.0026 0.0015
riñones 0.0063 0.0066
hígado 0.0150 0.0100
ovarios 0.0200 0.0099
testículos 0.0015 0.0025
Ves. biliar 0.1100 0.0350
International
Commission on Radiological Protection (ICRP), Publication 53.
Bibliografía:
1.- Cherver L.R, et al
Radiopharmaceuticals for
hepatobiliary imaging.
Semin. Nucl.Med. 12(1): 1982;
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2.- Fink-Bennett D, et al.
Morphine-augmented
cholescintigraphy: its efficacy in detecting acute cholecystitis.
J.Nucl.Med. 32: 1991;
1231-1233
3.- Krishnamurthy G.T et al.
Pharmacokinetics and clinical
application of Tc-99m labeled hepatobiliary agents.
Sem.Nucl.Med. 20(2): 1990;
130-149.
Acido
3-bromo-2,4,6 (trimetilfenilcarbamoilmetil) imodiacético (MEBROFENIN) (99mTc)
Uso: Diagnóstico de alteraciones en las
vías hepatobiliares.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril, apirógeno, no radiactivo contenido bajo una atmósfera
de nitrógeno y compuesto por el ácido 3-bromo 2,4,6 (trimetilfenilcarbamoilmetil)
iminodiacético y cloruro estannoso
dihidratado (figura
33).
Marcación: Se reconstituye
el liofilizado con, no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio
(99mTc), recientemente eluida, con una actividad máxima de 1850
MBq (50 mCi). En estas condiciones resulta una solución inyectable, vía intravenosa (I.V), con un pH de 5.0-7.0 que se deja reposar, a temperatura
ambiente, durante 10 mi-nutos.
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza por cromatografía
ascendente en ITLC(SG) (thin layer chromatographic strip impregnated with
silica gel) como soporte y con metiletilcetona y solución fisiológica como
solventes.
Los Rf del
MEBROFENIN (99mTc) son 0.0 y 1.0 respectivamente en ambos sistemas
mientras que el del pertecneciato de sodio (99mTc) es siempre
1.0.
Dosis a Administrar: Las dosis administradas varían
según las características del paciente y es así que, por ejemplo, en adultos
con concentración de bilirrubina sérica superior a 25.65 nmol/l (1.5
mg/dl) estas son de 111-370 MBq (3-10
mCi).
Mecanismos de Acción: Después de la administración intravenosa
de la solución radiactiva de MEBROFENIN (99mTc) este se une a las
proteínas plasmáticas, principalmente a la molécula de albúmina, bajo esta
forma llegan al compartimiento hepático en donde en el espacio de Disse se
disocia y el agente es captado por los hepatocitos mediante un mecanismo
similar al de la bilirrubina; así es eliminado, por el polo biliar del
hepatocito, hacia los canalículos biliares y en forma no metabolizada se
concentra en la vesícula biliar permitiendo evaluar los tiempos de tránsito por
las distintas estructuras anatómicas.
La eliminación es
principalmente vía fecal y renal; se determinó que, aproximadamente, el 29% de
la dosis administrada es eliminada vía fecal en las primeras 24 horas.
Interacción y Reacciones
Adversas:
Se han reportado las siguientes interferencias, según USP DI 24th
,que alteran el uso diagnóstico del agente:
1.- Alcohol o medicamentos anticolinergicos:
Modifican los tiempos de tránsito por las distintas estructuras anatómicas.
2.- Somatostatina: Disminuye la
concentración del agente en la vesícula biliar.
3.- Eritromicina: Impide la
visualización de la vesícula biliar por inducción de hepatotoxicidad.
4.- Acido Nicotínico: Administración
prolongada de este fármaco origina una disminución en la capacidad de extracción
del agente hacia la vesícula biliar debido a que origina alteraciones hepáticas.
5.- Narcóticos: Impiden la normal
visualización del tracto gastrointestinal por constricción del Esfínter de
Oddi.
En muy pocos casos se han
reportado reacciones alérgicas adversas siendo, en la mayoría de los casos, la
hipersensibilidad al agente su causa.
Dosis de Radiación
Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas
después de la administración del agente, expresada como mGy/MBq, son:
ORGANO DOSIS DOSIS
Función
biliar Disfunción
normal hepática
bazo 0.0026 0.0015
riñones 0.0063 0.0066
hígado 0.0150 0.0100
ovarios 0.0200 0.0099
testículos 0.0015 0.0025
Ves.
biliar 0.1100 0.0350
Bibliografía:
1.- Fink-Bennett et al
Morphine-augment
cholescintigraphy: its efficacy in detecting acute cholecystitis.
J.Nucl.Med. 20(2): 1991;
1231-1233
2.- Krishnamurthy G.T et al.
Pharmacokinetics and clinical
application of Tc-99m labeled hepatobiliary agents.
Semin.Nucl.Med. 20(2): 1990;
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3.- Weissman H.S et al
Spectrum of Tc-99m IDA
cholescintigraphy patterns in acute cholecystitis.
Radiology 1981; 138: 167-175
d,l
hexametil-propilaminaoxina
(d,l HM-PAO) (99mTc)
Uso: Diagnóstico vascular de
alteraciones cerebrales y marcación “in vitro” de linfocitos.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril, apirógeno,
no radiactivo contenido bajo una atmósfera de
nitrógeno y compuesto por d,l HM-PAO, cloruro de sodio
y cloruro estannoso dihidratado.
Marcación: Se reconstituye
el liofilizado con, no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio
(99mTc), recientemente eluida, con una actividad máxima de 1850
MBq (50 mCi). En estas condiciones resulta una solución inyectable, vía
intravenosa (I.V), con un pH de 5.0-7.0 que debe ser administrada inmediatamente
(figura 34)
Para la marcación de
leucocitos se deben realizar los siguientes pasos, todos ellos en un área
estéril:
1.- Adicionar a los leucocitos, resuspendidos en un mililitro de plasma, 4 ml de la solución inyectable, estéril, apirógena y radiactiva de
HM-PAO (99mTc).
2.- Incubar 10 minutos a
temperatura ambiente.
3.- Adicionar 15 ml de plasma libre de
células con “hespan”.
4.- Centrifugar 5 minutos a 150 G.
5.- Retirar el sobrenadante y
resuspender el pellet celular con 5 ml de plasma libre de células sin “hespan”.
6.- Calcular el porcentaje de
marcación determinando la actividad presente en las células y en el
sobrenadante retirado en el punto 5.
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza por cromatografía
ascendente según el siguiente detalle:
Sistema 1:
soporte ITLC (SG) (thin layer
chromatographic strip impregnated with silica gel) con metiletilcetona como
solvente.
Sistema 2:
soporte ITLC (SG) (thin layer
chromatographic strip impregnated with silica gel) con solución de NaCl 0.9%
como solvente.
Sistema 3: soporte
papel Whatman Nro. 1 con solución de acetonitrilo:agua (1:1) como solvente.
Los Rf en
el sistema 1 son 0.0 para él (99mTc) hidrolizado y el complejo de
HM-PAO (99mTc) secundario mientras que para el HM-PAO (99mTc) es de 0.8 a 1.0.
Los Rf en
el sistema 2 son 0.8 a 1.0 para el pertecneciato de sodio (99mTc) y
0.0 para el HM-PAO (99mTc) secundario, el HM-PAO (99mTc)
y el pertecneciato de sodio (99mTc).
Los Rf en
el sistema 3 son 0.0 para él (99mTc) hidrolizado mientras que los complejos de HM-PAO (99mTc)
migran con Rf 0.8 a 1.0
Dosis a Administrar: Las dosis administradas varían
según las características del paciente y es así que, por ejemplo, en
adultos estas son de 350-500 MBq
(9.5-13.5 mCi).
Mecanismos de Acción: Después de la administración
intravenosa de la solución radiactiva de HM-PAO (99mTc) el complejo
lipofílico atraviesa la barrera hematoencefálica distribuyéndose en el
compartimiento cerebral en función del flujo regional permitiendo detectar
anormalidades en la perfusión.
El
complejo es extraído y retenido en el cerebro, durante su primer pasaje, por la
materia gris y los ganglios basales siendo la causa de esto la conversión del
complejo lipofílico en hidrofílico lo cual impide su salida.
La
captación cerebral es sumamente rápida llegando al 7% de la dosis inyectada en
el primer minuto; la eliminación es, en un 50%, vía fecal y, en un 40%, vía
renal.
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas después de
la administración del agente, expresada como mGy/MBq, son:
ORGANO DOSIS
cerebro 0.0069
riñones 0.0350
hígado 0.0150
ovarios 0.0063
testículos 0.0018
vesícula biliar 0.0510
International Commission on Radiological Protection (ICRP), Publication
53.
Bibliografía:
1.- Leonard J.P et al
Tc’99m HM-PAO: a new
radiopharmaceutical for imaging
brain perfusion using SPECT.
J.Nucl.Med. 27(12); 1986:
1819-1823
2.- Roddie M.E et al
Inflammation imaging with
Tc-99m HM-PAO labeled leukocytes.
Radiology 16(3); 1988: 767-772
3.- Testa H.J et al
The use of Tc-99m HM-PAO in
the diagnosis of primary degenerative dementia
J.Cereb.Blood Flow Metab. 8(6); 1988: 123-126
dietilester de N,N´(1,2 etanodiil)
bis-L-cisteina (ECD) (99mTc)
Uso:
Diagnóstico vascular de alteraciones cerebrales.
Presentación: El agente diagnóstico se presenta
compuesto por dos viales (A y B); él A es un polvo liofilizado, estéril,
apirógeno, no radiactivo contenido bajo una atmósfera de nitrógeno y
compuesto por ECD, manitol, EDTA y cloruro estannoso dihidratado
mientras que el B es una solución estéril, apirógena y no radiactiva de buffer
fosfato pH 8.5.
Marcación: Siguiendo
las indicaciones del manual de instrucciones
reconstituir el polvo liofilizado con un mililitro de la solución fisiológica
estéril y apirógena. Se coloca en vial B en un contenedor de plomo de no menos
6 mm de espesor en todas sus dimensiones y se adiciona, inmediatamente,
no más de 4 ml de solución de pertecneciato de sodio
(99mTc), recientemente eluida, con una actividad máxima de 1850
MBq (50 mCi).
Se coloca
el vial A en otro contenedor de plomo, de idénticas características que el
anterior, y se adiciona el volumen
necesario de solución radiactiva proveniente del vial B; en estas condiciones
resulta una solución inyectable, vía
intravenosa (I.V), con un pH de 5.0-7.0
que se deja reposar, a temperatura ambiente, durante 30 minutos (figura 35)
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza por cromatografía
ascendente en Baker-Flex silica gel TLC plates IB-F como soporte y acetato de
etilo, grado HPLC, como solvente.
El Rf del
ECD (99mTc) es 1.0 mientras que el del pertecneciato de sodio (99mTc)
es 0.0.
Otra
metodología de control lo constituye el cálculo del coeficiente de partición
del radiofármaco entre una fase orgánica, cloroformo, y otra acuosa, solución
de NaCl 0.9%. El agente de diagnóstico se concentra en la fase orgánica
mientras que el pertecneciato de sodio (99mTc) en la acuosa.
Dosis a Administrar: Las dosis administradas varían
según las características del paciente y es así que, por ejemplo, en
adultos estas son de 370-1110 MBq
(10-30 mCi).
Mecanismos de Acción: Después de la administración
intravenosa de la solución radiactiva de ECD (99mTc) el complejo
lipofílico atraviesa la barrera hematoencefálica distribuyendose en el
compartimiento cerebral en función del flujo regional permitiendo detectar
anormalidades en la perfusión.
El
complejo es extraído y retenido en el cerebro merced a un proceso de
desterificación del complejo lipofílico.
La
captación cerebral es sumamente rápida llegando al 10% de la dosis inyectada en
los primeros 5 minutos; la eliminación de los metabolitos del agente de
radiodiagnóstico es, en un 12%, vía fecal y, en un 70%, vía renal.
Dosis de Radiación
Absorbida:
Las dosis de radiación absorbidas después de la administración del
agente, expresada como mGy/MBq, son:
ORGANO DOSIS
cerebro 0.0055
riñones 0.0073
hígado 0.0053
ovarios 0.0054
testículos
0.0022
vejiga 0.0300
International Commission on Radiological Protection
(ICRP), Publication 53.
Bibliografía:
1.- Brass L.M et al
The role of single photon
emission computed tomography brain imaging with Tc-99m-bicisate in the localization
and definition of mechanism of ischemic stroke.
J.Cerb.Blood Flow Metab.
1994; s91-s98
2.- Holman B.L et al
Biodistribution, dosimetry
and clinical evaluation of Tc-99m ethyl cysteinate dimer in normal subjects and
in patients with chronic cerebral infarction.
J.Nucl.Med. 1989; 30(6);
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3.- Leveille J et al
Intrasubject comparison
between Tc-99m-ECD and Tc-99m-HM-PAO in healthy human subjects.
J.Nucl.Med. 1992; 33: 480-484
etilester de (1,2
etanodiil), L-cisteina
(EC) (99mTc)
Uso: Diagnóstico de desordenes renales.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril,
apirógeno, no radiactivo contenido en
un vial bajo atmósfera de nitrógeno y compuesto por EC, cloruro estannoso
dihidratado y lactosa.
Marcación: Se reconstituye el liofilizado con,
no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio (99mTc) recientemente
eluido, con una actividad máxima de 1480 MBq (40 mCi) y libre de agentes oxidantes.
Siguiendo la técnica de marcación resulta una solución límpida, radiactiva
inyectable intravenosa (I.V), con un pH de 5.0-5.5 que se deja reposar, a
temperatura ambiente, durante 30 minutos.
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza por cromatografía
ascendente en Baker-Flex silica gel TLC plates IB-F como soporte y acetato de
etilo, grado HPLC, como solvente.
El Rf del EC (99mTc) es 1.0 mientras que el del
pertecneciato de sodio (99mTc) es 0.0.
Dosis a Administrar: Las dosis a administrar varían
según las características del paciente, así por ejemplo en adultos para la
determinación de la función renal son de 185-370 MBq (5-10 mCi)
Mecanismos de Acción: Después de la administración
intravenosa del agente diagnóstico este se distribuye en el compartimiento
plasmático en donde se une, aproximadamente, en un 90% a las proteínas siendo extraído por el riñón preferentemente
por secreción tubular; a las 3 horas pos administración el 90% de la dosis
inyectada fue eliminada vía renal.
Interacciones y
Reacciones Adversas: Se han reportado las siguientes interferencias, según
USP DI 24th:
a.- Deshidratación: La disminución del flujo urinario genera pobres imágenes renales.
b.- En algunos casos se han
reportado reacciones alérgicas.
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas
por un paciente son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
riñones 0.0039
ovarios 0.0070
testículos 0.0044
vejiga 0.1300
Commission
on Radiological Protection (ICRP) Publication 53.
Bibliografía:
1.- Eshima D, Fritzberg AR, Taylor A Jr.
T-99m renal tubular function agents: current status.
Semin. Nucl. Med. 20(1): 1990; 28-40
Uso: Diagnóstico de desordenes en la
circulación linfática.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril,
apirógeno, no radiactivo contenido en
un vial bajo atmósfera de nitrógeno y compuesto por dextrano 60.000, cloruro
estannoso dihidratado y lactosa.
Marcación: Se reconstituye el liofilizado
con, no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio (99mTc) y
una actividad máxima de 1850 MBq (50 mCi). Siguiendo la técnica de marcación
resulta una solución límpida, radiactiva inyectable por vía subcutánea, con un
pH de 5.0-7.0.
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza por cromatografía
ascendente ITLC(SG) (thin layer chromatographic strip impregnated with silica
gel) como soporte y metiletilcetona como soporte.
El Rf del
Dextrano 60.000 (99mTc) es 0.0
mientras que el del pertecneciato de sodio (99mTc) es 1.0.
Dosis a Administrar: Las dosis a administrar varían según
las características del paciente, así por ejemplo en adultos para la determinación
de alteraciones en la circulación linfática, diagnóstico de linfodemas primarios,
secundarios y compromiso ganglionar linfático secundario, detección de ganglio
centinela son de 37-185 MBq (1-5 mCi).
Mecanismos de Acción: Después de la administración
subcutánea del agente diagnóstico este se distribuye en el compartimiento
linfático en donde gracias a su peso molecular (60.000) migra homogéneamente.
Interacciones y Reacciones Adversas: No se han reportado reacciones.
Bibliografía:
1.- E.Henze et al.
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J.Nucl.Med. 23: 923-929, 1982.
2.- R.M.H. Roumen et al.
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3.- R. Offodile et al.
Minimally invasive breast carcinoma staging using lymphatic mapping with
radiolabeled dextran.American Cancer Society, 1998; 82,9:
Anticuerpo monoclonal
anti CEA (99mTc)
Uso: Agente diagnóstico que reacciona
específicamente con tejidos que posean, en la superficie de las membranas celulares,
determinantes antígenicos
carcinoembrionários (CEA).
Presentación: Se presenta en dos viales (A y B);
el primero posee un polvo liofilizado, estéril, apirógeno, no radiactivo contenido
bajo atmósfera de nitrógeno y compuesto por anticuerpo monoclonal murino
MAb 431/26, fosfato de sodio y sorbitol. El B posee un polvo liofilizado,
estéril, apirógeno, no radiactivo contenido
bajo atmósfera de nitrógeno y compuesto por 1,1,3,3-propano tetrafosfonato
tetrasódico, cloruro estannoso dihidratado y cloruro de sodio.
Marcación: Se reconstituye el liofilizado del
vial B con 5 ml de solución fisiológica estéril y apirógena, corroborar la
completa disolución del liofilizado y tomar, con una jeringa estéril y
apirógena, 1 ml de la solución.
Adicionar
el mililitro de solución B al vial A y sin agitar disolver totalmente el
liofilizado, pasados 2 minutos adicionar 2 a 7 ml de solución de pertecneciato
de sodio (99mTc) recientemente eluido con una actividad de 600-1800
MBq (16.2-48.6 mCi); dejar reposar 10 minutos y administrar.
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza por cromatografía
ascendente en ITLC(SG) como soporte y metiletilcetona y metanol:agua (8:2) v/v,
como solventes.
El Rf del
pertecneciato de sodio (99mTc) es 1.0 en ambos sistemas mientras que
el del anticuerpo monoclonal es 0.0 en el primer sistema y 1.0 en el segundo.
Dosis a Administrar: Las dosis a administrar varían
según las características del paciente, así por ejemplo en adultos para la
determinación de la función renal son de 185-370 MBq (5-10 mCi).
Mecanismos de Acción: Después de la administración
intravenosa del agente diagnóstico este se distribuye en el compartimiento
plasmático observándose que menos del 5% de la dosis inyectada es excretada en
las primeras 24 horas; se determinó que entre el 16 al 40% del complejo
diagnóstico se concentra en el hígado dependiendo esto del estado fisiológico
del paciente.
En
pacientes que han desarrollado respuesta inmune a la IgG se han reportado la
formación de complejos que disminuyen la vida media biológica del agente
diagnóstico.
Interacciones y Reacciones
Adversas: Se ha reportado una interferencia básica ante la administración
del complejo diagnóstico; esto lo constituye los altos niveles plasmáticos
de antígeno carcinoembrionarios que disminuyen la respuesta inmunológica del
agente.
Dosis de Radiación
Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas por paciente son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
riñones 0.019
ovarios 0.006
testículos 0.006
hígado 0.022
bazo 0.029
pulmones 0.008
Bibliografía:
1.- Kairemo .A
Immunolymphoscintigraphy with Tc-99m labeled monoclonal antibody (BW
431/26) reacting with carcinoembryonic in breast cancer
Cancer Research 50, 949-954, 1990
2.- Baum. R.P et al.
Immunoscintigraphy of colorectal cancer.
Elservier Science Publishers
Anticuerpo
monoclonal anti granulocitos (99mTc)
Uso: Agente diagnóstico que reacciona
específicamente con mas del 95% de los granulocitos y menos del 5% de los
monocitos y linfocitos “in-vivo”.
Presentación: Se presenta en dos viales (A y B);
el primero posee un polvo liofilizado, estéril, apirógeno, no radiactivo contenido
bajo atmósfera de nitrógeno y compuesto por anticuerpo monoclonal murino
MAb 250/183, fosfato de sodio y sorbitol. El B posee un polvo liofilizado,
estéril, apirógeno, no radiactivo contenido
bajo atmósfera de nitrógeno y compuesto por 1,1,3,3-propanotetrafosfonato
tetrasódico dihidratado, cloruro estannoso dihidratado y cloruro de sodio.
Marcación: Reconstituir el polvo liofilizado
del vial B con 5 ml de solución fisiológica estéril y apirógena; corroborar la
completa disolución del liofilizado y tomar, con una jeringa estéril y
apirógena, 1 ml de la solución.
Adicionar el mililitro de solución B al vial A y sin agitar disolver
totalmente el liofilizado, pasados 2 minutos adicionar 2 a 7 ml de solución
de pertecneciato de sodio (99mTc) recientemente eluido y con una
actividad de 600-1800 MBq (16.2-48.6 mCi).
Dejar reposar 10 minutos y administrar (figura
36)
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza por cromatografía
ascendente ITLC(SG) como soporte y
metiletilcetona y metanol: agua (80:20
v/v) como solventes.
El Rf del
pertecneciato de sodio (99mTc) es 1.0 en ambos sistemas mientras que
el del anticuerpo monoclonal es 0.0 en el primer sistema y 1.0 en el segundo.
Dosis a Administrar: Las dosis a administrar varían
según las características del paciente, así por ejemplo en adultos para la
determinación de son de 185-370 MBq
(5-10 mCi)
Mecanismos de Acción: Después de la administración
intravenosa del agente diagnóstico este se distribuye en el compartimiento
plasmático en donde se une a mas del 95% de la población leucocitaria. Se
observó que menos del 5% de la dosis inyectada es excretada en las primeras 24
horas y la concentración en el bazo oscila entre el 2 y 5%.
En
pacientes que han desarrollado respuesta inmune a la IgG se han reportado la
formación de complejos que disminuyen la vida media biológica del agente
diagnóstico.
Interacciones y
Reacciones Adversas: No se han reportado
interferencias.
Dosis de Radiación
Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas por un paciente
son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
riñones 0.017
ovarios 0.005
testículos 0.005
hígado 0.009
Bibliografía:
1.- Becker. W et al.
detection of soft tissue infections and osteomyelitis using a Tc-99m
labeled anti-granulocyte monoclonal antibody fragment.
J.Nucl.Med. 1994, 35: 1436-1443
2.- Becker W. et al.
The use of monoclonal antibodies and antibody fragments in the imaging
of infectious lesions.
Seminars in Nuclear medicine Vol. XXIV, Nro 2, 1994; 142-153
1,2-bis[bis
(2-etoxietil) fosfino] etano (Tetrofosmin) (99mTc)
Uso: Estudios de perfusión miocardica.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril, apirógeno,
no radiactivo contenido en un vial bajo atmósfera de nitrógeno y compuesto
por tetrofosmin, cloruro estannoso dihidratado, sulfosalicilato disódico,
gluconato sódico y carbonato ácido de sodio (figura 37).
Marcación: Se reconstituye el liofilizado con,
no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio (99mTc) recientemente
eluido, con una actividad máxima de 8.8 GBq (240 mCi) y libre de agentes oxidantes.
Siguiendo la técnica de marcación resulta una solución límpida, radiactiva
inyectable intravenosa (I.V), con un pH de 8.3-9.1 que se deja re-posar, a
temperatura ambiente, durante 30 minutos.
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza por cromatografía
ascendente en Gelman ITLC (SG) como
soporte y acetona:diclorometano (35:65 v/v) como solvente.
El Rf del
tetrofosmin (99mTc) es 1.0 mientras que el del pertecneciato de
sodio (99mTc) es 0.0.
Dosis a Administrar: Las dosis a administrar varían
según las características del paciente, así por ejemplo en adultos para la
determinación del grado de perfusión
miocardica son de 185-888 MBq (5-24 mCi).
Mecanismos de Acción: Después de la administración intravenosa
del agente este se distribuye en el compartimiento plasmático de donde pasa
al miocardico y hepático por sus características de catión lipofílico. A los
5 minutos pos administración la dosis inyectada en miocardio es del 1.2%
mientras que la actividad en hígado no pasa el 5%; aproximadamente
el 66% de la dosis administrada es excretada en las primeras 24 horas.
Interacciones y
Reacciones Adversas: No se han reportado reacciones.
Dosis de Radiación
Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas por un paciente
son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
riñones 10.4
ovarios 7.8
testículos 3.4
vejiga 15.6
vesícula.biliar 33.2
Bibliografía:
1.- Higley. B et al.
Tc-99 tetrofosmin:human biodistribution, dosimetry and safety of a new
myocardial perfusion imaging agent.
J.Nucl.Med. 1993; 34:30-38
2.- Sridhara B.S et al.
Comparison of myocardial perfusion imaging with Tc-99m tetrofosmin
versus thallium-201 in coronary artery disease.
Am.J.cardiol. 1993;72:1015-1019.
3.- Jones S, et al.
Tc-99m tetrofosmin: a new myocardial perfusion agent.
J.Nucl.Med. Technology. 1993;21:191-195
2-Metoxiisobutilisonitrilo
(SESTAMIBI) (99mTc)
Uso: Estudios de perfusión miocardica.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril,
apirógeno, no radiactivo contenido en
un vial bajo atmósfera de nitrógeno y compuesto por sestamibi, cloruro
estannoso dihidratado, L-cisteina y manitol.
Marcación: Se reconstituye el liofilizado con,
no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio (99mTc) recientemente
eluido, con una actividad máxima de 14800 MBq (400 mCi) y libre de agentes
oxidantes. Siguiendo la técnica de marcación, que implica un calentamiento
en baño de agua hirviente durante 15 minutos, resulta una solución lím-pida,
radiactiva inyectable intravenosa (I.V), con un pH de 5.0-5.5 que se deja
enfriar a temperatura ambiente (figura
38)
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza
radioquímica, que debe ser superior al 95%, se realiza mediante el cálculo del coeficiente de
partición del agente diagnóstico; para ello se determina la concentración del mismo en una fase
orgánica, acetato de etilo, y otra acuosa, solución de NaCl 0.9%.
Dosis a Administrar: Las dosis
a administrar varían según las características del paciente, así por ejemplo en
adultos para la evaluación del estado de perfusión miocárdico son de 370-740
MBq (10-20 mCi).
Mecanismos de Acción: Después de la administración intravenosa
del agente diagnóstico este se distribuye en el compartimiento plasmático
de donde es extraído vía hepatobiliar
y hepática, en función de sus propiedades lipofílicas, ocurriendo la máxima
concentración en vesícula a los 60 minutos.
La
captación miocardica que ocurre en función de las características catiónicas y
lipofílicas del agente pre-senta una relación miocardio vs. hígado de 0.5 a 0.6% de la dosis administrada en
los primeros 60 minutos llegando a 1.1 % a los 120 minutos.
Interacciones y
Reacciones Adversas: No se han reportado interferencias.
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas
por un paciente son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
riñones 11.4
ovarios 7.0
testículos 3.4
vejiga
18.6
vesícula biliar 35.2
Commission on Radiological Protection (ICRP) Publication 53.
Bibliografía:
1.- Okada R.D et al.
Myocardial kinetics of Tc-99m
hexakis-2-methoxy-2-methylpropylisonitrile.
Circulation 1988;77:491-498
2.- Sinusas A.J
Effect of ischemia and postischemic dysfunction on myocardial uptake of
Tc-99m labeled methoxyisobutyl isonitrile and thallium-201.
J.Am.Coll.Cardiol. 1989; 14:1785-1793
3.- Li Q.S et al.
Tc-99m methoxyisobutil isonitrile (RP30) for quantification of
myocardial ischemia and reperfusion in dogs.
J.Nucl.Med. 1988;29:1539-1543
4.- Maublant J.C et al.
Hexakis (2-methoxy isobutyl isonitrile) Tc-99m and thallium-201
chloride:uptake and release in cultured myocardial cells.
J.Nucl.Med. 1988; 29:48-54
Peptido Depreotide (Neo-Tect) (99mTc)
Uso: Diagnóstico tumoral en pulmones merded
a la afinidad del peptido marcado con los receptores de somatostatina de tejidos normales y anormales.
Presentación:
Polvo liofilizado, estéril, apirógeno,
no radiactivo contenido en un vial bajo atmósfera de nitrógeno y
compuesto por ciclo
(L-homocisteinil-N-metil-L-fenilalanil-L-tirosil-D-triptofil-L-lisil-L-valil),
(1→1’)-sulfide conjugado con
3-[(mercaptoacetil)amino]-L-alanil-L-lisil-L-cisteinil-L-lisinamida,
glucoheptonato de sodio, EDTA y cloruro estan-noso dihidratado.
Marcación: Se reconstituye el liofilizado
con, no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio (99mTc)
recien-temente eluido, con una actividad máxima de 1480 MBq (40 mCi) y libre de
agentes oxidantes.
Siguiendo
la técnica de marcación, que implica un calentamiento en baño de agua hirviente
durante 15 minu-tos, resulta una solución límpida, radiactiva inyectable intravenosa
(I.V), con un pH de 7.0-7.5 que se deja enfriar a temperatura ambiente (figura
39).
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza radioquímica,
que debe ser superior al 95%, se realiza mediante cromatografía ascendente en Gelman
ITLC(SG) como soporte y solución saturada de cloruro de sodio (SAS) y la mezcla
(1:1 v/v) de metanol y acetato de amonio 1M (MAM). El Rf del depreotide (99mTc)
en de 0.1 y 1.0 en SAS y MAM respectivamente mientras que el pertecneciato
de sodio (99mTc), el glucoheptonato de sodio (99mTc)
y el EDTA (99mTc) es 1.0 en ambos sistemas.
Dosis a Administrar: Las dosis a administrar varían
según las características del paciente, así por ejemplo en adultos son de
555-740 MBq (15-20 mCi).
Mecanismos de Acción: Después de la administración intravenosa
del agente este se distribuye en el comprartimiento plasmático de donde posee
una eliminación que se expresa mediante
una ecuación triexponencial con t1/2a, t1/2b y t1/2g que poseen los siguientes valores, según la
patología que presente el paciente:
Pacientes t1/2a t1/2b t1/2g %
unión proteínas
(min) (min) (horas) plasmáticas
Normales 4.3+2.5 43.6+11.5 22.4+11.9
11.4+2.10
Disfunción hepática
4.0+2.5 48.3+7.5 18.0+3.3 11.4+1.89
Disfunción renal
2.9+0.7 52.0+9.9 17.2+8.2 11.7+2.05
Cáncer de pulmón
4.5 a 9.1 62.0 a 72.0 12.6 a 16.9 20.7+1.05
La eliminación, pacientes
normales, es preferentemente vía renal y alcanza el 12% de la dosis
administrada en las primeras 4 horas.
Interacciones y
Reacciones Adversas: Se han reportado reacciones hipoglucémicas en
pacientes con insunilomas así como reacciones de hipersensibilidad o
anafilacticas.
Dosis de Radiación Absorbida: Las dosis de radiación absorbidas
por un paciente son:
ORGANO DOSIS
mGy/MBq
riñones 0.090
ovarios
0.042
testículos 0.034
bazo
0.031
hígado
0.021
Bibliografía:
1.- Diatide, inc.
Uso: Detección
y evaluación de procesos inlamatorios.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril,
apirógeno, no radiactivo contenido en un vial bajo atmósfera de nitrógeno y
compuesto por Inmunoglobulina G (IgG) reducida, fluoruro de estannoso,
metilendifosfonato de sodio, fosfato mono-sódico y fosfato disódico.
Marcación: Se reconstituye el liofilizado con,
no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio (99mTc) recientemente
eluido, con una actividad máxima de 1480 MBq (40 mCi) y libre de agentes oxidantes.
Siguiendo
la técnica de marcación, que implica una incubación de 20 minutos a temperatura
ambiente resulta una solución límpida, radiactiva inyectable intravenosa (I.V),
con un pH de 7.2.
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza radioquímica,
que debe ser superior al 95%, se realiza mediante cromatografía ascendente en tres sistemas:
Sistema 1: IITLC(SG) como soporte
y solución fisiológica como solvente. El Rf de la IgG (99mTc) es
0.0, el del MDP (99mTc) 1.0, el pertecneciato de sodio (99mTc)
1.0 y los estados reducidos del (99mTc) 0.0.
Sistema 2: IITLC(SG) como soporte
y metiletilcetona como solvente. El Rf de la IgG (99mTc) es 0.0, el
del MDP (99mTc) 0.0, el pertecneciato de sodio (99mTc)
1.0 y los estados reducidos del (99mTc) 0.0.
Sistema 3: IITLC(SG) embebidas en
solución de albúmina al 5%. El Rf de la IgG (99mTc) es 1.0, el
pertecneciato de sodio (99mTc) 1.0 y los estados reducidos del (99mTc)
0.0.
Dosis a Administrar: Las dosis a administrar varían
según las características del paciente, así por ejemplo en adultos son de
555-740 MBq (15-20 mCi).
Mecanismos de Acción: Después de la administración
intravenosa del agente este se distribuye en el compartimiento plasmático
de donde pasa, con idéntica cinética que la IgG natural al compartimineto
extravascular concentrandose en las áreas inflamatorias
Interacciones y
Reacciones Adversas: No se han
reportado reacciones adversas .
Quinolona fluorinada (norfloxacina) (99mTc)
Uso: Detección
y evaluación de procesos infecciosos.
Presentación: Polvo liofilizado, estéril,
apirógeno, no radiactivo contenido en un vial bajo atmósfera de nitrógeno y
compuesto por norfloxacina y cloruro estannoso dihidratado.
Marcación: Se reconstituye el liofilizado
con, no más de, 4 ml de solución de pertecneciato de sodio (99mTc)
recientemente eluido, con una actividad máxima de 1850 MBq (50 mCi) y libre de
agentes oxidantes.
Siguiendo
la técnica de marcación resulta una solución límpida, radiactiva inyectable
intravenosa (I.V), con un pH de 2.5-4.5.
Pureza Radioquímica: La determinación de la pureza radioquímica,
que debe ser superior al 95%, se realiza mediante cromatografía ascendente en ITLC(SG)
como soporte y solución fisiológica y metiletilcetona como solventes. El Rf
de la quinolona fluorinada (99mTc) en de 0.0 en ambos sistemas
mientras que el pertecneciato de sodio (99mTc) es 1.0 en ambos
sistemas
Dosis a Administrar: Las dosis a administrar varían
según las características del paciente, así por ejemplo en adultos son de
555-740 MBq (15-20 mCi).
Mecanismos de Acción: Después de la administración intravenosa
del agente este se distribuye en el compartimiento plasmático de donde pasa
al extravascular con un comportamiento idéntico al de la quinolona fluorinada
no radiactiva. Esto se logra merced a la reactividad de los grupos carboxilo
y cetónicos, de la molécula de antibiotico, que en medio ácido reaccionan con el (99mTc) en estado
de valencia IV; esta incorporación del radionucleído no altera la función
biológica de la molécula dado que estereoquímicamente modifica una región
no biológicamente reactiva del antibiotico.
Al llegar, el agente diagnóstico, al área infectada el comportamiento
biológico de la quinolona fluorinada radiactiva permite evaluar el proceso
infeccioso merced a la unión a las bacterias gram positivas.
Interacciones y Reacciones Adversas: No se han reportado reacciones adversas aún en aquellos pacientes
que se encuentran recibiendo tratamiento con este antibiotico.